[發(fā)明專利]4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪及其應用無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110033043.6 | 申請日： | 2011-01-31 |
| 公開（公告）號： | CN102070628A | 公開（公告）日： | 2011-05-25 |
| 發(fā)明（設計）人： | 胡艾希;王健華;葉姣;石磊 | 申請（專利權）人： | 湖南大學 |
| 主分類號： | C07D417/04 | 分類號： | C07D417/04;A01P7/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410082 湖*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 烷基 芳基 氨基 及其 應用 | ||
1.化學結構式I所示4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪及其鹽：
其中，X選自：2-氯、2-氟、2-羥基、2-甲氧基、2-乙氧基、2-硝基、3-二甲氨基、3-氯、3-溴、3-氟、3-甲基、3-乙基、3-三氟甲基、3-羥基、3-甲氧基、3-乙氧基、3-硝基、3-磺酸基、3-甲磺酰氨基、3-氨磺酰基、4-二甲氨基、4-氯、4-溴、4-氟、4-甲基、4-乙基、4-三氟甲基、4-羥基、4-甲氧基、4-乙氧基、4-乙酰氧基、4-硝基、4-磺酸基、4-甲磺酰氨基、4-氨磺酰基、2-氯-5-硝基、3-乙基-4-羥基、3，4-二甲氧基或2，4，5-三甲氧基；R選自：C1～C2烷基，C3～C4直鏈烷基或支鏈烷基；鹽選自：鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽或硝酸鹽。
2.權利要求1所述的4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪的制備方法，其制備包括如下步驟：
(1)1-氯-2-烷基乙酮、1，2，4-三唑溶解在乙酸乙酯溶液中，碳酸鉀做縛酸劑，PEG600作相轉移催化劑，攪拌、回流反應4～5h，過濾，加入65％硝酸得到白色固體，白色固體置于乙酸乙酯中，滴加30％氫氧化鈉溶液至溶解，分液，減壓蒸餾得1-(1，2，4-三唑-1-基)-2-烷基乙酮；制備按如下反應式進行：
其中，反應式中R的定義如權利要求1所述。
(2)1-(1，2，4-三唑-1-基)-2-烷基乙酮與芳醛在甲苯中，哌啶催化下反應5～8h制得1-芳基-2-(1，2，4-三唑-1-基)-3-烷基-1-丙烯-3-酮；制備按如下反應式進行：
其中，反應式中X和R的定義如權利要求1所述。
(3)1-芳基-2-(1，2，4-三唑-1-基)-3-烷基-1-丙烯-3-酮和硫脲在乙醇中加熱，攪拌反應，氨水中和，經(jīng)減壓蒸餾和柱層析，得4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪；制備按如下反應式進行：
其中，反應式中X和R的定義如權利要求1所述。
3.權利要求1所述的4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪是4-叔丁基-6-(4-甲氧基苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪：
4.權利要求1所述的4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪鹽是4-叔丁基-6-(4-氯苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪鹽酸鹽：
5.權利要求1所述的4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪是4-叔丁基-6-(2-甲氧基苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪：
6.權利要求1所述的4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪是4-叔丁基-6-(4-甲基苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪：
7.權利要求1所述的4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪是4-叔丁基-6-(2-氯-5-硝基苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪：
8.權利要求1所述的4-烷基-6-芳基-5-(1，2，4-三唑-1-基)-2-氨基-1，3-噻嗪或其鹽在制備殺蟲劑中的應用。
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