[發明專利]格爾德霉素衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201110023611.4 | 申請日: | 2011-01-21 |
| 公開(公告)號: | CN102603635A | 公開(公告)日: | 2012-07-25 |
| 發明(設計)人: | 林國強;馮陳國 | 申請(專利權)人: | 杭州華東醫藥集團生物工程研究所有限公司;上海任洲生化科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D225/06 | 分類號: | C07D225/06;A61K31/395;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人: | 程泳 |
| 地址: | 310012 浙江省杭州市西*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 格爾德 霉素 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.化合物,其選自式I~式IV所示化合物,或其藥學上可接受的鹽,
其中R1為H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基或C1-C6脂肪烴氧基,R2、R3各自獨立地為H、C1-C6烷基、C1-C6烯基或C1-C6炔基;
其中R4為H、C1-C6烷基、C1-C6烯基或C1-C6炔基,R5為取代或未被取代的苯基,其中所述取代基為氟、氯或溴;
其中R6為H、C1-C6烷基、C1-C6烯基或C1-C6炔基,R7為萘基或取代的萘基,所述取代基為單取代或多取代的H、氟、氯、溴或C1-C6直鏈或支鏈烷基;
其中R8、R9各自獨立地為H、C1-C6烷基、C1-C6烯基或C1-C6炔基,R10為苯基或取代的苯基,所述取代基為單取代或多取代的氫、氟、氯或溴。
2.權利要求1的化合物,其中R1為H、C1-C6烷基、C1-C6單烯基、C1-C6單炔基或C1-C6烷氧基,優選為R1為H、C1-C6烷基、C1-C6單炔基或C1-C6甲氧基;
R2、R3各自獨立地為H或C1-C6烷基;
R4為H、C1-C6烷基或C1-C6單烯基;
R5為取代或未被取代的苯基,所述取代基為單取代或二取代的氟、氯或溴,所述單取代優選為對位或間位取代,所述二取代優選為對位和間位取代;
R6為H、C1-C6烷基或C1-C6單烯基;
R7為萘基或取代的萘基,所述取代基為單取代或多取代的H、氟、氯或溴,優選為單取代或多取代的H;
R8為H、C1-C6烷基或C1-C6單烯基;
R9為H或C1-C6烷基;
R10為苯基。
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