[發明專利]一種治療關節炎的膠囊制劑及其制備方法、質量檢測方法

有效

• 申請號: 201110008659.8
• 申請日: 2011-01-14
• 公開（公告）號: CN102058710A
• 公開（公告）日: 2011-05-18
• 發明（設計）人: 董玉;馬強;武娜
• 申請（專利權）人: 董玉;馬強
• 主分類號: A61K36/77
• 分類號: A61K36/77;A61K9/48;A61P19/02;A61P29/00;G01N30/02;G01N30/06;G01N30/36
• 代理公司: 北京太兆天元知識產權代理有限責任公司 11108
• 代理人: 張韜

技術領域

本發明涉及一種治療關節炎的膠囊制劑，特別涉及森登四味有效部位膠囊制劑，屬于醫藥技術領域。

背景技術

臨床實踐已證明森登四味湯是蒙醫治療關節炎較為理想的蒙藥復方，該藥具有清熱燥濕的功能，對于關節炎、水腫等病癥療效顯著。而且對森登四味進行的抗炎、鎮痛藥效學試驗結果表明，該藥具有明顯抗炎、鎮痛效果。然而湯劑不便服用，其他文獻所報道膠囊的制備是將復方藥材直接提取而成，生產工藝比較原始，不同產地、批次的含量差別較大，質量的可控性較差，制劑中有效成分含量較低，服用劑量大，通過本課題組抗炎、鎮痛試驗比較結果可知，同等質量藥材所得的提取物與有效部位的藥效有顯著性差異，有效部位的藥效明顯強于藥材提取物。

本發明解決了有效成分含量低、服用劑量大的問題，滿足和適應現代臨床用藥的需要，為了提高該藥的質量，充分發揮其效用，本發明研制有效、方便而質量可控的膠囊劑型。

發明內容

本發明的一個目的在于公開一種治療關節炎疾病的膠囊制劑；本發明的另一個目的在于公開一種治療關節炎疾病的膠囊制劑的制備方法；本發明的另一個目的在于公開該制劑的質量檢測方法。

本發明藥物組合物制成膠囊劑的原料組成及重量比例為：

森登四味有效部位????30-50重量份

淀粉????????????????50-70重量份

本發明藥物組合物制成膠囊劑的原料組成及重量比例優選為：

森登四味有效部位????40重量份

淀粉????????????????60重量份

本發明藥物組合物制成膠囊制劑的方法為：

取森登有效部位30-50重量份，干粉粉碎過篩，與50-70重量份淀粉混合均勻，混合時采用等量遞加法，加濃度為95％乙醇適量制軟材，將制得的軟材過16目篩，得顆粒。將制得的顆粒置于恒溫烘箱中干燥，控制溫度在40-60℃，干燥60min，經常規方法制成臨床可以接受的膠囊制劑。

本發明藥物組合物制成膠囊制劑的方法優選為：取森登有效部位40重量份，干粉粉碎過篩，與60重量份淀粉混合均勻，混合時采用等量遞加法，混合后加濃度為95％乙醇適量制軟材，將制得的軟材過16目篩，得顆粒，將制得的顆粒置于恒溫烘箱中干燥，控制溫度在50℃，干燥60min，經常規方法制成臨床可以接受的膠囊制劑。

上述森登四味有效部位可由常規方法制備得到，也可用下述方法制得：

取森登四味原藥材，用8-12重量倍60％-80％乙醇，提取1-3次，每次1-3小時，提取液濃縮至無醇，得稠膏，加水分散溶解，使得稠膏與分散后溶液體積比為1∶3-1∶7，通過大孔吸附柱，再用水洗脫，再用40-60％乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，回收溶劑，干燥，得森登四味有效部位。其性狀特征為：總黃酮、總萜二者含量和為50％-70％，槲皮素加梔子苷的含量為2-3％，易溶于稀醇。

其中森登四味原藥材組成為：文冠木8-20重量份?川楝子6-12重量份?訶子1-5重量份?梔子1-5重量份；

上述森登四味有效部位的制備方法優選為：取森登四味原藥材，用10重量倍70％乙醇，提取2次，每次2小時，提取液濃縮至無醇，得稠膏，加水分散溶解，使得稠膏與分散后溶液體積比為1∶6，通過大孔吸附柱，水洗脫，再用50％乙醇洗脫，收集乙醇洗脫液，回收溶劑，干燥，得森登四味有效部位。

森登四味有效部位不是單一成分，而是一些化學物質，其性狀因藥材的產地、提取工藝等的不同，差異很大。為了保證制劑質量與工藝的重現性，下述指紋圖譜法和高效液相色譜法測定其中指標性成分可起到監測質量的作用。

本發明所述的森登四味膠囊劑型的檢測方法包括如下含量測定方法中的一種或幾種：

1、指紋圖譜——高效液相色譜法

色譜條件：美國Agilent1100高效液相色譜儀，安捷倫化學工作站；

色譜柱：Hypersil?ODS?25um(4.6mm·250um)；

檢測波長：270nm；

流速：1.0mL·min^-1；

柱溫：30℃；

進樣量：10μL；

流動相組成：A為甲醇，B為0.6％冰醋酸水，

洗脫程序如下表1：

表1指紋圖譜洗脫程序

標準品溶液的制備：

梔子苷標準溶液：精密稱取梔子苷對照品5.11mg，置5mL容量瓶中，加甲醇溶解，并稀釋至刻度，搖勻，制成1.022mg/mL的對照品溶液，即得。