[發明專利]一種從提取苦豆子總堿后的剩余藥渣中提取多糖的方法

有效

• 申請號: 201110007902.4
• 申請日: 2011-01-14
• 公開（公告）號: CN102585022A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 陶遵威;王文彤;鄭奪;邸明磊;單小菊
• 申請（專利權）人: 天津市醫藥科學研究所
• 主分類號: C08B37/00
• 分類號: C08B37/00;A61P37/02;A61P35/00
• 代理公司: 北京安博達知識產權代理有限公司 11271
• 代理人: 徐國文

技術領域

本發明涉及提取方法，具體地講，涉及從植物中提取多糖的方法。

背景技術

苦豆子(Sophora?alopecuroides?L.)系豆科槐屬植物，是一種多年生草本植物。苦豆子全株味苦性寒，藥用根、莖、全草及種子，具有清熱解毒、祛風燥濕、止痛殺蟲等作用。隨著現代藥理藥效學研究的不斷深入，苦豆子的藥用價值被醫藥界所公認。

苦豆子是重要的藥用植物資源和飼用植物資源，早在1914年國外就從苦豆子籽實中提出“苦參總堿”。世界性研究苦豆子始于20世紀30年代初，前蘇聯學者用提出的“苦參總堿”入藥后，發現具有清熱解毒，抗菌消炎等作用，又分離出槐定堿、槐胺堿。此后，波蘭、美國學者相繼研究報導了苦豆子植物體內的多種化學成份。1930年被正式列入《美國藥典》，在世界上廣泛引起重視并用于醫藥界，隨后美國抗癌研究中心發現苦參堿中槐果堿在臨床上有抗癌效果。

國內研究始于1971年，為了開發資源，1975年研制的苦豆子生物堿制劑“苦豆子片”治療腹瀉新藥，被正式載入1977年版《中國藥典》，現改名為“克瀉靈片”。1983年開發出“苦參堿制劑婦炎栓”，用于治療婦科疾病。1984年國內建成了第一條苦豆子生物堿工業生產線，生產苦豆總堿、苦參素、苦參堿、槐定堿等，開始了苦豆子生物堿系列產品的批量生產。

苦豆子的化學成分主要是蛋白質、糖類、有機酸、黃酮類、色素和生物堿。苦豆子生物堿屬于喹諾里西啶生物堿，由三價氮原子形成的稠合的二個哌啶環，又稱雙稠哌啶，仍屬于哌啶或吡啶的衍生物。按其結構可分為3個類型：即羽扇豆堿，二環型；金雀花堿，三環型；鷹爪豆堿，四環型。

目前從苦豆子中提取分離及鑒定的生物堿有：苦參堿、槐果堿、槐胺堿、新槐胺堿、槐定堿、苦參堿-N-氧化物、槐果堿-N-氧化物、槐定堿-N-氧化物、3-d-羥荃槐定堿、13，14-脫氫槐定堿、N-羥定槐定堿、N-羥荃-13，14-脫氫槐定堿、苦豆堿、N-甲基苦豆堿、烯丙基苦豆堿、金雀花堿、N-甲村金雀花堿、鷹啶葉堿、三巴豆荃基四胺及具有羽扁豆結構特點的兩種新生物堿，共21種生物堿。

苦豆子主要生物堿組成和含量受多種因素影響，如苦豆堿在葉內含量較高而根中沒有，槐果堿和槐定堿則分布于各組織中。苦豆子生物總堿在青綠期葉中含量為2.790％，花蕾中為3.760％，莖中為4.765％，全株5.218％；霜后期葉為2.705％，莖中為3.179％，種子中7.446％，主要集中在種子里。就地區而言，寧夏產區生物總堿含量最高5.218％。另外生長在堿性土壤中的苦豆子中不含賴氨酸、甘氨酸、脯氨酸，而色氨酸等含量較高。氨基酸含量直接影響植物體內生物堿的合成，這是生物堿組成和含量因產地不同而存在差異的主要原因。

(2)藥理作用：

苦豆子味極苦、性寒有毒，具有清熱解毒，抗菌消炎、止痛殺蟲等作用。民間用根治療喉痛、咳嗽、痢疾及濕疹等。目前用于藥物開發的主要有8種生物堿：苦參堿，氧化苦參堿，槐果堿，氧化槐果堿一，槐胺堿槐定堿，萊曼堿，苦豆堿。苦豆子生物堿的藥理作用：①對中樞神經系統的作用，體現在鎮靜催眠、鎮痛及降溫；②對心血管系統的作用，體現在抗心律失常、正性肌力作用，降壓和降低心率作用，對心肌缺血和梗塞的保護作用，降血脂作用；③抗病毒、抗炎及免疫調節作用，苦參總堿能抑制多種病毒繁殖.增強免疫調節功能和免疫促進作用；④抗腫瘤作用，對肝癌細胞抑制作用明顯，對宮頸癌、淋巴肉瘤、肺癌也有抑制作用；⑤對平滑肌的作用，總堿和一些單體生物堿均能對抗由炎癥介質誘導的離體回腸收縮，對支氣管平滑肌具有松弛作用，對整體模型也有作用：⑥目前臨床應用苦豆子浸膏片、苦豆堿治療急性菌痢，槐果堿片治療支氣管哮喘，苦參堿治療婦科炎癥、苦參素注射液治療慢性乙型病毒性肝炎均取得很好的療效，槐定堿和苦豆子總堿注射液用于治療腫瘤的研究也已開發成功。

臨床研究：用苦參素注射液(為從苦豆子中提取的生物堿溶液，98％為氧化苦參堿)肌注，治療慢性乙型肝炎65例，HbeAg、HBV-DNA轉陰率為40.6％(實用醫學雜志，1999，10：844)；用苦豆子散劑，撒布于宮頸糜爛處，以無菌棉球填塞防其脫落，治療宮頸糜爛75例，痊愈70例，有效3例(中國民間療法，2000，10：33)；用苦豆子堿注射液肌注，同時用2％苦豆子總堿乳膏外搽患處，治療銀屑病120例，痊愈28例，基本痊愈20例，顯效32例，有效24例(中華皮膚科雜志，1999，2：79)。