[發(fā)明專利]一種苦豆子多糖口服制劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110007885.4
• 申請(qǐng)日: 2011-01-14
• 公開（公告）號(hào): CN102579563A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陶遵威;鄭奪;王文彤;張巖;馬麗娜
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津市醫(yī)藥科學(xué)研究所
• 主分類號(hào): A61K36/489
• 分類號(hào): A61K36/489;A61K9/00;A61P35/00;A61P37/04
• 代理公司: 北京安博達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11271
• 代理人: 徐國(guó)文

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及到一種苦豆子多糖口服制劑及其制備方法，尤其作為抗腫瘤藥物和免疫增強(qiáng)劑的應(yīng)用，屬中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

苦豆子(Sophora?alopecuroides?L.)系豆科槐屬植物，是一種多年生草本植物。苦豆子全株味苦性寒，藥用根、莖、全草及種子，具有清熱解毒、祛風(fēng)燥濕、止痛殺蟲等作用。隨著現(xiàn)代藥理藥效學(xué)研究的不斷深入，苦豆子的藥用價(jià)值被醫(yī)藥界所公認(rèn)。

苦豆子是重要的藥用植物資源和飼用植物資源，早在1914年國(guó)外就從苦豆子籽實(shí)中提出“苦參總堿”。世界性研究苦豆子始于20世紀(jì)30年代初，前蘇聯(lián)學(xué)者用提出的“苦參總堿”入藥后，發(fā)現(xiàn)具有清熱解毒，抗菌消炎等作用，又分離出槐定堿、槐胺堿。此后，波蘭、美國(guó)學(xué)者相繼研究報(bào)導(dǎo)了苦豆子植物體內(nèi)的多種化學(xué)成份。1930年被正式列入《美國(guó)藥典》，在世界上廣泛引起重視并用于醫(yī)藥界，隨后美國(guó)抗癌研究中心發(fā)現(xiàn)苦參堿中槐果堿在臨床上有抗癌效果。

國(guó)內(nèi)研究始于1971年，為了開發(fā)資源，1975年研制的苦豆子生物堿制劑“苦豆子片”治療腹瀉新藥，被正式載入1977年版《中國(guó)藥典》，現(xiàn)改名為“克瀉靈片”。1983年開發(fā)出“苦參堿制劑婦炎栓”，用于治療婦科疾病。1984年國(guó)內(nèi)建成了第一條苦豆子生物堿工業(yè)生產(chǎn)線，生產(chǎn)苦豆總堿、苦參素、苦參堿、槐定堿等，開始了苦豆子生物堿系列產(chǎn)品的批量生產(chǎn)。

苦豆子的化學(xué)成分主要是蛋白質(zhì)、糖類、有機(jī)酸、黃酮類、色素和生物堿。苦豆子生物堿屬于喹諾里西啶生物堿，由三價(jià)氮原子形成的稠合的二個(gè)哌啶環(huán)，又稱雙稠哌啶，仍屬于哌啶或吡啶的衍生物。按其結(jié)構(gòu)可分為3個(gè)類型：即羽扇豆堿，二環(huán)型；金雀花堿，三環(huán)型；鷹爪豆堿，四環(huán)型。

目前從苦豆子中提取分離及鑒定的生物堿有：苦參堿、槐果堿、槐胺堿、新槐胺堿、槐定堿、苦參堿-N-氧化物、槐果堿-N-氧化物、槐定堿-N-氧化物、3-d-羥荃槐定堿、13，14-脫氫槐定堿、N-羥定槐定堿、N-羥荃-13，14-脫氫槐定堿、苦豆堿、N-甲基苦豆堿、烯丙基苦豆堿、金雀花堿、N-甲村金雀花堿、鷹啶葉堿、三巴豆荃基四胺及具有羽扁豆結(jié)構(gòu)特點(diǎn)的兩種新生物堿，共21種生物堿。

由于苦豆子的根上結(jié)有大量的根瘤，固氮能力很強(qiáng)，因此是一種很好的綠肥植物。在新疆農(nóng)村，農(nóng)民將收割的苦豆子新鮮枝葉埋入瓜和葡萄的根部，結(jié)出來(lái)的西瓜、甜瓜和葡萄都會(huì)又大又甜。

苦豆子體內(nèi)含有26種以上的生物堿單體，全株味極苦，成為荒漠草原及農(nóng)田上生長(zhǎng)的一種有毒植物。苦豆子主要生物堿為喹里西啶生物堿，一般稱之為羽扇生物堿，具有抗病毒、抗腫瘤、抗心律失常、抗炎、抗變態(tài)反應(yīng)、抗?jié)儭⒖股甙准?xì)胞、平喘、清熱、止痛、殺蟲、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛和多種保健功效。這就是民間用藥中的“以毒攻毒”的治療方法，民間用其根治療喉痛、咳嗽及濕疹等。根、莖、葉和花可作為提取生物堿的原料，廣泛用于醫(yī)藥和生物農(nóng)藥的制造。

在苦豆子所含的許多生物堿中，科學(xué)家們提煉出了苦參素，苦參素對(duì)改善肝臟生物化學(xué)指標(biāo)及抗乙肝病毒具有良好效果，已經(jīng)制成了注射制劑和口服制劑。目前，將從苦豆子中提取的多糖制成口服制劑的文獻(xiàn)尚未見報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種苦豆子多糖口服制劑，該多糖所含雜質(zhì)較少，經(jīng)藥理篩選實(shí)驗(yàn)證明苦豆子多糖具有有效抗腫瘤活性和免疫增強(qiáng)作用，制得的口服制劑不僅方便患者攜帶使用，且副作用較小，安全性較高。

本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供一種苦豆子多糖口服制劑的制備方法。

本發(fā)明提供的一種苦豆子多糖口服制劑，其改進(jìn)之處在于所述口服制劑包括按重量百分比計(jì)的苦豆子多糖5％-80％和藥用輔料。

本發(fā)明提供的第一優(yōu)選的苦豆子多糖口服制劑，所述口服制劑包括按重量百分比計(jì)的苦豆子多糖20％-60％和藥用輔料。

本發(fā)明提供的第二優(yōu)選的苦豆子多糖口服制劑，所述口服制劑包括顆粒劑、片劑、丸劑、膠囊劑或口服液。

本發(fā)明提供的苦豆子多糖口服制劑的制備方法，包括以下步驟：

1)粉碎：取苦豆子原藥材，粉碎，過(guò)10-60目篩；

2)醇提：取步驟(1)過(guò)篩后的苦豆子，將其裝入滲漉柱內(nèi)，用濃度為30％-100％的乙醇浸泡18-24小時(shí)；再以濃度為30％-100％的乙醇為溶劑，以流速10-15ml/min，滲漉提取，得到苦豆子中所含生物堿成分；至滲漉提取液與碘化鉍鉀反應(yīng)無(wú)顏色變化時(shí)停止?jié)B漉，取苦豆子藥渣，晾干備用；

3)水提：向步驟(2)晾干后的固體產(chǎn)物中加入體積為該固體產(chǎn)物6-15倍量的水，于60-110℃，回流1-5h得水提物；