[發明專利]一種苦豆子多糖口服制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201110007885.4
• 申請日: 2011-01-14
• 公開（公告）號: CN102579563A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 陶遵威;鄭奪;王文彤;張巖;馬麗娜
• 申請（專利權）人: 天津市醫藥科學研究所
• 主分類號: A61K36/489
• 分類號: A61K36/489;A61K9/00;A61P35/00;A61P37/04
• 代理公司: 北京安博達知識產權代理有限公司 11271
• 代理人: 徐國文

1.一種苦豆子多糖口服制劑，其特征在于所述口服制劑包括按重量百分比計的苦豆子多糖5％-80％和藥用輔料。

2.根據權利要求1所述的苦豆子多糖口服制劑，其特征在于所述口服制劑包括按重量百分比計的苦豆子多糖20％-60％和藥用輔料。

3.根據權利要求1所述的苦豆子多糖口服制劑，其特征在于所述口服制劑包括顆粒劑、片劑、丸劑、膠囊劑或口服液。

4.根據權利要求1所述的苦豆子多糖口服制劑的制備方法，包括以下步驟：

1)粉碎：取苦豆子原藥材，粉碎，過10-60目篩；

2)醇提：取步驟(1)過篩后的苦豆子，將其裝入滲漉柱內，用濃度為30％-100％的乙醇浸泡18-24h；再以濃度為30％-100％的乙醇為溶劑，以流速10-15ml/min，滲漉提取，得到苦豆子中所含生物堿成分；至滲漉提取液與碘化鉍鉀反應無顏色變化時停止滲漉，取苦豆子藥渣，晾干備用；

3)水提：向步驟(2)晾干后的固體產物中加入體積為該固體產物6-15倍量的水，于60-110℃，回流1-5h得水提物；

4)醇沉：將步驟(3)得到的水提物于35-90℃減壓濃縮成密度為1.02-1.1的液體，加入乙醇至乙醇終濃度為40-90％醇沉，4℃冰箱放置10-48h，以2000-5000r/min速率離心，取沉淀，得粗糖提取物，粗糖提取物經水復溶后，再加入乙醇至濃度為70-90％放置10-48h，以2000-5000r/min速率離心，取沉淀，冷凍干燥得棕褐色粗糖粉末；

5)酶解、脫色及除蛋白：取上述粗糖粉末按比例添加淀粉酶，于85-95℃保溫20-40min；加質量百分數為1-3％的活性炭于40-70℃回流30-50min脫色、以2000-5000r/min速率離心；取上清液采用Sevage法脫蛋白，重復3-5次，取水層濃縮、醇沉、離心、冷凍干燥，得到灰白色粉末；

6)柱層脫色分離：將上述灰白色粉末和選自納米大孔氧化鋁、纖維素DEAE-52以及NKA、NKA-II、AB-8、S-8、X-5、H103、D301R、D201、001×7型樹脂中的一種載體按重量比為1∶10-100的比例上樣，采用濃度為0.01％-2％的醋酸銨溶液或氯化鈉溶液洗脫液梯度洗脫，將洗脫液濃縮，透析24-48h，醇沉，過夜，以2000-5000r/min速率離心，取沉淀冷凍干燥，得到白色苦豆子多糖粉末；

7)柱層純化分離：將上述白色苦豆子多糖粉末和載體按重量比為1∶10-100的比例上樣，采用濃度為0.01％-2％的醋酸銨溶液或氯化鈉溶液洗脫液梯度洗脫，將洗脫液濃縮，透析24-48h，醇沉，過夜，以2000-5000r/min速率離心，取沉淀冷凍干燥，得到苦豆子多糖。

8)制劑：按照苦豆子多糖重量5％-80％，其他藥用輔料余量的比例，制成顆粒劑、片劑、小丸劑、膠囊劑或口服液。

5.根據權利要求4所述的苦豆子多糖口服制劑的制備方法，其特征在于所述洗脫液為濃度0.01％-2％的醋酸銨溶液或氯化鈉溶液。

6.根據權利要求1所述的苦豆子多糖口服制劑的制備方法，其特征在于所述藥用輔料為選自交聯聚維酮、糊精、淀粉、糖粉、微晶纖維素、糖粉、硬脂酸鎂中的一種或幾種的混合物。

7.根據權利要求4所述的苦豆子多糖口服制劑的制備方法，其特征在于所述顆粒劑制備包括如下步驟：

將5％-80％苦豆子多糖、1％-5％交聯聚維酮和糊精、淀粉、糖粉一種或幾種余量混合均勻制成軟材，用制粒機制顆粒，干燥、整粒即得顆粒劑。

8.根據權利要求4所述的苦豆子多糖口服制劑的制備方法，其特征在于所述片劑制備包括如下步驟：

將重量百分比計的5％-80％苦豆子多糖、3％交聯聚維酮、糊精、淀粉、微晶纖維素、糖粉、硬脂酸鎂其中一種或幾種余量制成軟材，用制粒機制顆粒，干燥后壓片。

9.根據權利要求4所述的苦豆子多糖口服制劑的制備方法，其特征在于所述丸劑制備包括如下步驟：

將按重量百分比計的5％-80％苦豆子多糖、1％-5％交聯聚維酮和糊精、淀粉、微晶纖維素、糖粉其中一種或幾種余量；以空白微晶纖維素為母核，以粉末沉積的方式，利用離心造粒機制備小丸。