[發明專利]一種米鉑的制備方法

有效

• 申請號: 201110004492.8
• 申請日: 2011-01-11
• 公開（公告）號: CN102127119A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: 滕學厚;周春紅
• 申請（專利權）人: 濟南利民制藥有限責任公司
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61P35/00
• 代理公司: 濟南金迪知識產權代理有限公司 37219
• 代理人: 趙會祥

1.一種米鉑的制備方法，其特征在于1mol的順式-二鹵代[(1R，2R)-1，2-環己二胺]合鉑(I)與0.5-5mol的十四酸鹽(II)在溶解量的反應溶劑中反應得到米鉑(III)，其中反應溫度為40～100℃，反應時間為1-10天；

制備路線如下：

其中，X代表氯原子、溴原子或碘原子；M代表鈉、鉀、氨、鈣或含氮的有機堿。

2.如權利要求1所述的米鉑的制備方法，其特征在于所述的含氮的有機堿為三乙胺、甲胺、二甲胺、三甲胺或二乙胺。

3.如權利要求1所述的米鉑的制備方法，其特征在于所述的反應溶劑為水、醇之一或者組合；所述的醇為叔丁醇、乙醇、甲醇、異丁醇或異丙醇；水與醇組合時的醇的質量濃度為1-20％。

4.如權利要求1所述的米鉑的制備方法，其特征在于所述的順式-二鹵代[(1R，2R)-1，2-環己二胺]合鉑與十四酸鹽的摩爾比例為1∶2-2.5。

5.如權利要求1所述的米鉑的制備方法，其特征在于反應溫度為40-80℃。

6.如權利要求1所述的米鉑的制備方法，其特征在于反應時間為48-100h。

7.如權利要求1所述的米鉑的制備方法，其特征在于制備方法如下：

在100ml燒瓶中，加入60ml水，1.71g順式-二氯代[(1R，2R)-1，2-環己二胺]合鉑和2.25g十四酸鈉，加熱至50℃，攪拌反應48小時，再加熱至70℃，反應1小時，過濾，得類白色濾餅，在40℃真空干燥得3.42g米鉑，收率為97.72％；化學純度：99.86％；光學純度：99.96％。