[發明專利]一種合成利伐沙班中間體的新工藝

有效

• 申請號: 201110004455.7
• 申請日: 2011-01-07
• 公開（公告）號: CN102584738A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 李貴杰;鄭建兵;高紅軍;車大慶
• 申請（專利權）人: 浙江九洲藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D265/32
• 分類號: C07D265/32;C07D413/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種具有如下結構的化合物：

其中R為芳烴基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R為苯基，硝基苯基，鹵代苯基或烷基苯基。

3.根據權利要求2所述的化合物，其中所述硝基苯基為4-硝基苯基，3-硝基苯基，2-硝基苯基，2，4-二硝基苯基；所述鹵代苯基為4-氯苯基，3-氯苯基，2-氯苯基，4-溴苯基，3-溴苯基，2-溴苯基，2，4-二氯苯基，2，4-二溴苯基，3，5-二氯苯基，2，4-二溴苯基；所述烷基苯基為4-甲基苯基，2-甲基苯基，3-甲基苯基，3，5-二甲基苯基，2，4-二甲基苯基。

4.權利要求1～3任一權利要求所述化合物的制備方法，其特征在于，由下列的式(a)化合物在堿存在下與下列的式(g)化合物作用制備得到式(b)化合物，

其中R的定義與權利要求1至3任一項的定義相同。

5.根據權利要求4所述化合物的制備方法，其特征在于，其中所述堿為堿金屬堿，堿土金屬堿或有機金屬堿。

6.權利要求1所述化合物的用途，其特征在于，所述式(b)化合物在堿存在下與下列的式(c)或式(c′)化合物作用制備得到下列的式(d)化合物，

7.根據權利要求1所述化合物的用途，其特征在于，所述式(b)化合物在堿存在下與下列的式(f)或式(f′)化合物作用制備得到利伐沙班，

其中X為鹵素。

8.根據權利要求6或7所述的化合物的用途，其特征在于，其中所述堿為有機金屬堿或堿土金屬堿。

9.根據權利要求7所述的化合物的用途，其特征在于，其中所述式(f)化合物的制備方法為，由下列的式(2)化合物在堿存在下與5-氯噻吩-2-甲酰氯作用制備得到，

其中X定義與權利要求7的定義相同。

10.根據權利要求9所述的化合物的用途，其特征在于，其中所述堿為堿金屬堿或有機堿。