[發明專利]4′-甲氧基-7-羥基異黃酮在制備抗腫瘤藥物中的應用及其制備方法

有效

• 申請號: 201110003107.8
• 申請日: 2011-01-07
• 公開（公告）號: CN102584767A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 張曉坤;陳海峰;陳志鴻;曾錦章;吳華;羅強;何加友;陳麗玲;吳德培
• 申請（專利權）人: 福建歸真堂藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D311/36
• 分類號: C07D311/36;C07D311/40;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京元本知識產權代理事務所 11308
• 代理人: 葉凡

1.一種核受體Nur77的調節劑4′-甲氧基-7-羥基異黃酮的制備方法，包括依次進行步驟：

1)對熊膽粉進行提取處理，制得熊膽醇提物，其中提取溶劑為甲醇或乙醇；

2)對熊膽醇提物依次進行大孔樹脂柱分離、硅膠柱層析、反相硅膠柱層析，即得。

2.如權利要求1所述的制備方法，其特征是步驟2)中采用D101、D-201、AB-8或HP-20型非極性大孔吸附樹脂中的一種進行所述的大孔樹脂柱分離。

3.如權利要求1或2所述的制備方法，其特征是步驟2)的所述硅膠柱層析過程中硅膠與熊膽醇提物經過大孔樹脂柱分離后制得的熊膽樹脂柱分離物的重量之比：5-30∶1。

4.如權利要求1或2所述的制備方法，其特征是步驟2)的所述反相硅膠柱層析過程中填料十八烷基硅烷鍵合硅膠與經硅膠柱層析制得的熊膽硅膠柱層析物的重量之比：8-35∶1。

5.一種4′-甲氧基-7-羥基異黃酮在制備誘導核受體Nur77表達的誘導劑中的應用。

6.如權利要求5所述的應用，其特征是在制備預防和治療與核受體Nur77相關的人類疾病的藥物中的應用。

7.如權利要求5所述的應用，其特征是在制備預防和治療癌癥、腫瘤藥物中的應用。

8.如權利要求7所述的應用，其特征是所述的癌癥、腫瘤選自白血病、急性粒細胞性白血病、結腸癌、乳腺癌或宮頸癌。

9.如權利要求7所述的應用，其特征是藥物由4′-甲氧基-7-羥基異黃酮和藥學上可接受的輔料組成。

10.如權利要求7所述的應用，其特征是藥物是通過口服、舍下、經皮、肌肉、皮下、皮膚黏膜、靜脈途徑給藥。