[發明專利]斑蝥素囊泡及其制劑及制備方法

無效

• 申請號: 201110003018.3
• 申請日: 2011-01-07
• 公開（公告）號: CN102579317A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 吳珍珍;張衛華
• 申請（專利權）人: 北京因科瑞斯醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/34;A61P17/14;A61P35/00
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1.斑蝥素囊泡，其特征是由下述重量配比的原料制成的：

斑蝥素????????????????0.01-10份

非離子表面活性劑??????2.5-650份

附加劑????????????????0.25-650份。

2.根據權利要求1的囊泡，其特征是由下述重量配比的原料制成的：

斑蝥素????????????????0.05-8份

非離子表面活性劑??????5-350份

附加劑????????????????0.25-350份。

3.根據權利要求1的囊泡，其特征是由下述重量配比的原料制成的：

斑蝥素????????????????0.08-7份

非離子表面活性劑??????20-250份

附加劑????????????????0.3-300份。

4.根據權利要求1-3中任意一項的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為司盤、吐溫、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚甘油烷基醚、冠醚、葡萄糖烷基醚、聚氧乙烯烷基醚、泊洛沙姆、蔗糖酯、脂肪酸甘油酯、甘油單硬脂酸酯、聚乙二醇脂肪酸甘油酯、聚乙二醇-4-硬脂甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、聚乙二醇辛酸葵酸甘油酯、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物中一種或一種以上任意比例混合物。

5.根據權利要求4的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為吐溫類非離子表面活性劑。

6.根據權利要求5的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為吐溫20，吐溫40，吐溫60，吐溫80，吐溫85。

7.根據權利要求4的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為聚氧乙烯脂肪酸酯類非離子表面活性劑。

8.根據權利要求7的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為聚氧乙烯(40)脂肪酸酯、聚氧乙烯(8)脂肪酸酯、聚氧乙烯(50)脂肪酸酯。

9.根據權利要求4的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為聚氧乙烯脂肪醇醚類非離子表面活性劑。

10.根據權利要求9的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為Brij30，Brij35，Brij72，Brij721，西土馬哥(Cetomacrogol)，平平加0(Perogol?0)，埃莫爾弗(Emlphor)。

11.根據權利要求4的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為蔗糖酯類非離子表面活性劑。

12.根據權利要求11的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為蔗糖?硬脂酸酯S-3、蔗糖硬脂酸酯S-7、蔗糖硬脂酸酯S-11、蔗糖硬脂酸酯S-15。

13.根據權利要求4的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為司盤類非離子表面活性劑。

14.根據權利要求13的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為司盤20、司盤40、司盤60、司盤65、司盤80、司盤85。

15.根據權利要求14的囊泡，其特征是，所述的非離子表面活性劑為司盤20、司盤40、司盤60、司盤80。

16.根據權利要求1-3中任意一項的囊泡，其特征是，所述的附加劑為膽固醇、膽固醇聚乙二醇聚合物、硬脂酰胺(SA)、二鯨蠟磷酸酯(DCP)、十八胺、十二烷基硫酸鈉(SDS)、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆188(F68)、羥丙基倍它環糊精、聚乙二醇-聚乳酸、聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、N-十六酰-L-高半胱胺酸、磷脂酰膽堿、棕櫚酸鈉、硬脂酸鈉、肉豆蔻酸鈉、月桂酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、月桂酰甲基牛磺酸鈉、十二烷基二甲基甜菜堿、月桂酰胺丙基甜菜堿一種或一種以上任意比例混合物。

17.根據權利要求16的囊泡，其特征是，所述的附加劑為膽固醇。

18.權利要求1的囊泡的制備方法，其特征在于，取非離子表面活性劑、附加劑、斑蝥素溶于適量有機溶劑，加熱或超聲溶解，溶液備用；在15-80℃恒溫攪拌下，取上述溶液勻速注入磷酸鹽緩沖液，加完后繼續攪拌，至有機溶劑揮盡，加磷酸鹽緩沖液至全量，超聲或過高壓乳勻機1-3次，過濾，灌裝或冷凍干燥，即得。