[發(fā)明專利]金剛烷胺衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201080064530.2
• 申請(qǐng)日: 2010-12-20
• 公開（公告）號(hào): CN102762531A
• 公開（公告）日: 2012-10-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 小川知行;增田功嗣
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 鹽野義制藥株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07C233/41
• 分類號(hào): C07C233/41;C07C271/24;C07C271/32;C07C311/07;C07D231/20
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 孔青;孟慧嵐

1.?式(II)所示的化合物或其鹽或者它們的溶劑合物，

式(II)中，R¹⁰為式-(CR¹³R¹⁴)?m-NR¹²-R¹¹所示的基團(tuán)或者式-(CR¹³R¹⁴)?m-O-C(O)-NR¹⁵-R¹⁶所示的基團(tuán)，

式-(CR¹³R¹⁴)?m-NR¹²-R¹¹中，R¹¹為取代或非取代的酰基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的烷氧基羰基、取代或非取代的氨基甲酰基、或者取代或非取代的氨磺酰基，R¹²為氫、或者取代或非取代的烷基，R¹³和R¹⁴各自獨(dú)立為氫、取代或非取代的烷基或者鹵素，m為0～3的整數(shù)；

式-(CR¹³R¹⁴)?m-O-C(O)-NR¹⁵-R¹⁶中，R¹⁵和R¹⁶各自獨(dú)立為氫、或者取代或非取代的烷基，R¹³、R¹⁴和m與上述同義。

2.?權(quán)利要求1記載的化合物或其鹽或者它們的溶劑合物，其中，m為0。

3.?權(quán)利要求1或2記載的化合物或其鹽或者它們的溶劑合物，其中，R¹⁰為式-(CR¹³R¹⁴)?m-O-C(O)-NR¹⁵-R¹⁶所示的基團(tuán)。

4.?權(quán)利要求1或2記載的化合物或其鹽或者它們的溶劑合物，其中，R¹⁰為式-(CR¹³R¹⁴)?m-NR¹²-R¹¹所示的基團(tuán)。

5.?式(III)所示的化合物或其鹽或者它們的溶劑合物的制備方法，

其特征在于：使式(I)所示的化合物與式(II)所示的化合物反應(yīng)，

式(I)中，

R¹為式-Y-R⁵所示的基團(tuán)，式中Y為鍵、-O-或者-S-，R⁵為取代或非取代的烷基、取代或非取代的鏈烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的雜芳基、取代或非取代的環(huán)烷基、取代或非取代的環(huán)烯基、或者取代或非取代的雜環(huán)基，

R²和R³各自獨(dú)立為氫、取代或非取代的烷基或者鹵素，或者R²和R³可以與相鄰的碳原子一起形成取代或非取代的環(huán)，

R⁴為式-C(=O)-NR⁶R⁷所示的基團(tuán)或者式-NR⁸R⁹所示的基團(tuán)，

式-C(=O)-NR⁶R⁷中，R⁶和R⁷各自獨(dú)立為氫、取代或非取代的氨基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的鏈烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的環(huán)烷基、取代或非取代的環(huán)烯基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的雜芳基、取代或非取代的雜環(huán)基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的雜芳基磺酰基、或者取代或非取代的雜環(huán)基磺酰基，或者R⁶和R⁷可以與相鄰的氮原子一起形成取代或非取代的環(huán)，

式-NR⁸R⁹中，R⁸和R⁹各自獨(dú)立為氫、羧基、羥基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的鏈烯基、取代或非取代的炔基、取代或非取代的環(huán)烷基、取代或非取代的環(huán)烯基、取代或非取代的芳基、取代或非取代的雜芳基、取代或非取代的雜環(huán)基、取代或非取代的酰基、取代或非取代的氨基甲酰基、取代或非取代的硫代氨基甲酰基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基、取代或非取代的烷氧基羰基、或者取代或非取代的氨磺酰基，或者R⁸和R⁹可以與相鄰的氮原子一起形成取代或非取代的環(huán)，

X為羥基或離去基團(tuán)，

式(II)中，R¹⁰與權(quán)利要求1同義，

式(III)中，各記號(hào)與上述同義。