[發明專利]局部眼用肽制劑

有效

• 申請號: 201080063430.8
• 申請日: 2010-12-17
• 公開（公告）號: CN102753153A
• 公開（公告）日: 2012-10-24
• 發明（設計）人: 拉法爾·西莫卡農熱;克里斯蒂娜·埃爾南德斯帕斯夸爾;J·費爾南德斯卡爾亞多;馬可·戈麥斯卡米諾斯;雷波拉·喬達娜呂什一世;約瑟·法雷拉辛佛洛;B·蓬薩提奧維奧爾斯
• 申請（專利權）人: BCN肽類股份有限公司
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/51;A61K9/00;A61K38/00;A61K38/31;A61K47/48
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 武晶晶;楊淑媛

1.局部眼用組合物，該眼用組合物選自含有一種肽的滴眼劑、油膏以及軟膏的組，其特征在于一個治療有效量的這種肽到達眼后段。

2.根據權利要求1所述的局部眼用組合物，所述眼用組合物是一種滴眼劑組合物。

3.根據權利要求1和2的任何一項所述的局部眼用組合物，其特征在于所述肽選自生長抑素或一種生長抑素類似物。

4.根據權利要求3所述的局部眼用組合物，其特征在于所述生長抑素或生長抑素類似物是選自下組，該組由以下各項構成：生長抑素-28、生長抑素-14、生長抑素-13、前生長抑素原、奧曲肽、蘭瑞肽、伐普肽、帕瑞肽、司格列肽、皮質抑素以及它們的藥學上可接受的鹽類。

5.根據權利要求3所述的局部眼用組合物，其特征在于所述生長抑素或生長抑素類似物是用一個酰基或一個聚乙二醇部分取代的。

6.根據權利要求1或2的任何一項所述的局部眼用組合物，其特征在于所述肽的濃度范圍是在0.1μg/mL與100mg/mL之間。

7.根據權利要求6所述的局部眼用組合物，其特征在于，所述濃度的范圍是在1μg/mL與10mg/mL之間。

8.根據權利要求2所述的局部眼用組合物，其特征在于滴眼劑的pH是在3與8之間。

9.根據權利要求2所述的局部眼用組合物，其特征在于滴眼劑載體是一種等滲水溶液、一種聚(乙烯醇)水溶液或它們的混合物。

10.根據權利要求1或2的任何一項所述的局部眼用組合物，所述眼用組合物包含一種防腐劑。

11.根據權利要求1或2的任何一項所述的局部眼用組合物，所述眼用組合物包含一種增加這種肽的滲透性的試劑。

12.根據權利要求1或2的任何一項所述的局部眼用組合物，所述眼用組合物是用于治療和/或預防眼后段疾病。

13.根據權利要求12所述的局部眼用組合物，其特征在于所述治療和/或預防受益于生長抑素或生長抑素類似物與生長抑素受體的結合。

14.根據權利要求12所述的局部眼用組合物，其特征在于該眼后段疾病是選自下組，該組由以下各項構成：非增殖性糖尿病性視網膜病變、增殖性糖尿病性視網膜病變、年齡相關性黃斑變性、視網膜新生血管形成、缺血誘導的視網膜病變、早產兒視網膜病變、鐮狀紅細胞性視網膜病變、視網膜靜脈阻塞、視網膜色素變性、脈絡膜新生血管、眼色素層炎、黃斑水腫以及囊樣黃斑水腫。