[發明專利]方法和產品

在審

• 申請號: 201080063364.4
• 申請日: 2010-12-08
• 公開（公告）號: CN102811709A
• 公開（公告）日: 2012-12-05
• 發明（設計）人: M.M.J.格林;R.M.普爾
• 申請（專利權）人: 維克特拉有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/16;A61K9/00;A61K9/51;A61K31/4045
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;林森

1.一種加工活性成分的方法，該方法包括使一種或多種藥用活性成分在不存在賦形劑和/或添加劑的情況下經受壓縮力和剪切力。

2.權利要求1的方法，其中一種或多種活性成分單獨經受壓縮力和剪切力。

3.權利要求1或權利要求2的方法，其中的活性成分在壓縮和剪切期間被調整。

4.權利要求3的方法,?其中的活性成分被調整到比環境條件更高的水平的相對濕度。

5.權利要求4的方法，其中的活性成分隨時間推移被調整到相對濕度增加至70%。

6.任一項前述權利要求的方法，其中的活性成分在最低溫度下被調整。

7.權利要求6的方法，其中最低溫度為至少50^oC。

8.任一項前述權利要求的方法，其中的活性成分經受機械融合加工。

9.任一項前述權利要求的方法，其中的活性成分在加工前被微粉化。

10.權利要求的方法9，其中的微粉化通過碰撞粉碎或氣流粉碎。

11.權利要求9或10的方法，其中適當地如經DVS測量的，活性成分的無定形含量相對于微粉化活性起始原料有所減少。

12.任一項前述權利要求的方法，其中的壓縮力和剪切力不顯著減少活性成分的粒度。

13.一種加工根據任一項前述權利要求的活性成分的方法，其中的活性材料在壓縮和剪切后與另一種材料，諸如另一種活性成分或賦形劑或添加劑合并，或者進一步被加工。

14.依據任一項前述權利要求的方法，其中活性成分在加工后被包裝到容器或遞藥裝置中。

15.依據任一項前述權利要求的方法，其中該方法制備的活性成分在25/60貯存條件下穩定超過6個月時間(例如超過1個月、2個月、3個月、4個月或5個月時間)，其中名義劑量的FPF百分比的差別不超過±20%的最初FPF百分比值。

16.依據權利要求15的方法，其中名義劑量的FPF百分比的差別不超過15%。

17.依據權利要求16的方法，其中名義劑量的FPF百分比的差別不超過10%。

18.依據權利要求17的方法，其中名義劑量的FPF百分比的差別不超過7%。

19.依據權利要求18的方法，其中名義劑量的FPF百分比的差別不超過5%。

20.一種采用權利要求1-19中任一項要求的方法可得到或得到的藥用活性成分。

21.一種包含由根據權利要求1-19中任一項的方法制備的藥用活性成分的藥用組合物。

22.依據權利要求21的藥用組合物，其包含添加劑、賦形劑或載體材料。

23.一種含有如權利要求20-22中任一項要求的活性成分或組合物的泡罩劑或膠囊劑。

24.一種含有如權利要求20-22中任一項要求的活性成分或組合物的吸入器裝置。

25.如權利要求24中要求的裝置，其中的裝置是主動、被動或霧化吹入器裝置。

26.依據權利要求20的活性成分在制備供吸入的藥物中的用途。

27.由權利要求1-19中任一項的方法得到的活性成分，其用于藥物。