[發明專利]多肽綴合物

無效

• 申請號: 201080062114.9
• 申請日: 2010-11-23
• 公開（公告）號: CN102781458A
• 公開（公告）日: 2012-11-14
• 發明（設計）人: B.B.富魯德;S.S.高希;J.L.特雷斯瓦斯基斯;C.孫
• 申請（專利權）人: 安米林藥品公司
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00;A61P3/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 孔青;龐立志

1.?一種多肽綴合物，其包含化合物1A或化合物2A。

2.?權利要求1的多肽綴合物，其包含化合物1A。

3.?權利要求1的多肽綴合物，其包含化合物2A。

4.?權利要求1-3中任一項的多肽綴合物，其中化合物1A或化合物2A與至少一個聚乙二醇部分共價連接。

5.?權利要求4的多肽綴合物，其中所述聚乙二醇與親脂部分連接。

6.?權利要求5的多肽綴合物，所述親脂部分是烷基、脂肪酸、膽固醇基或金剛烷基。

7.?權利要求1-3中任一項的多肽綴合物化合物，其中化合物1A或化合物2A與至少一個脂肪酸共價連接。

8.?權利要求1-3中任一項的多肽綴合物化合物，其中化合物1A或化合物2A與白蛋白共價連接。

9.?權利要求8的多肽綴合物，其中白蛋白與脂肪酸連接。

10.?權利要求1-3中任一項的多肽綴合物化合物，其中化合物1A或化合物2A與聚氨基酸共價連接。

11.?權利要求1-10中任一項的多肽綴合物，其在GLP-1受體功能測定中的EC50小于1微摩爾。

12.?權利要求11的多肽綴合物，其在GLP-1受體功能測定中的EC50小于100納摩爾。

13.?權利要求12的多肽綴合物，其在GLP-1受體功能測定中的EC50小于10納摩爾。

14.?權利要求13的多肽綴合物，其在GLP-1受體功能測定中的EC50小于1納摩爾。

15.?權利要求1-14中任一項的多肽綴合物，其中在降鈣素C1a受體功能測定中，所述多肽綴合物的EC50小于1微摩爾。

16.?權利要求15的多肽綴合物，其中在降鈣素C1a受體功能測定中，所述多肽綴合物的EC50小于100納摩爾。

17.?權利要求16的多肽綴合物，其中在降鈣素C1a受體功能測定中，所述多肽綴合物的EC50小于10納摩爾。

18.?權利要求17的多肽綴合物，其中在降鈣素C1a受體功能測定中，所述多肽綴合物的EC50小于5納摩爾。

19.?權利要求1-18中任一項的多肽綴合物，其中所述多肽綴合物比毒蜥外泌肽-4、化合物4A或davalintide更有效力地減輕體重。

20.?權利要求1-19中任一項的多肽綴合物，其中所述多肽綴合物比毒蜥外泌肽-4或davalintide兩者更有效力地減輕體重。

21.?權利要求1-20中任一項的多肽綴合物，其中所述多肽綴合物比毒蜥外泌肽-4更有效地減輕體重。

22.?權利要求1-20中任一項的多肽綴合物，其中所述多肽綴合物比davalintide更有效地減輕體重。

23.?權利要求1-22中任一項的多肽綴合物，其中所述多肽綴合物比毒蜥外泌肽-4和davalintide兩者更有效地減輕體重。

24.?權利要求1-20中任一項的多肽綴合物，其中所述多肽綴合物比共同給予最高有效劑量的毒蜥外泌肽-4和davalintide更有效地減輕體重。

25.?權利要求1-24中任一項的多肽綴合物，其中所述多肽綴合物比毒蜥外泌肽-4更有效力且更有效地減輕體重。

26.?權利要求1-24中任一項的多肽綴合物，其中所述多肽綴合物比化合物3A更有效力和/或更有效地減輕體重。

27.?權利要求1-26中任一項的多肽綴合物，其中體重的減輕發生在4周時間內。

28.?權利要求1-27中任一項的多肽綴合物，其中體重的減輕發生在6個月時間內。

29.?權利要求1-28中任一項的多肽綴合物，其中體重的減輕發生在1年時間內。

30.?權利要求1-29中任一項的多肽綴合物，其中與毒蜥外泌肽-4相比，所述多肽綴合物減少大鼠的高嶺土攝取。