[發明專利]右蘭索拉唑的口服配方

無效

• 申請號: 201080061950.5
• 申請日: 2010-11-18
• 公開（公告）號: CN102821766A
• 公開（公告）日: 2012-12-12
• 發明（設計）人: 沈志群;張宇;付恩俊;M·M·何;劉方宇
• 申請（專利權）人: 漢達醫藥有限責任公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K31/44;A61K9/20;A61K9/14;A61P3/04;A61P3/00
• 代理公司: 北京邦信陽專利商標代理有限公司 11012
• 代理人: 鄭世奇

相關申請

本申請要求2009年11月20日遞交的美國臨時申請編號61/263,274的優先權，若允許，本文以引用的方式將該臨時申請的全部內容合并于此。

技術領域

本發明總體上涉及藥物學領域。更加具體地，本發明涉及包含苯并咪唑質子泵抑制劑的藥物配方，如蘭索拉唑(lansoprazole)和右蘭索拉唑(dexlansoprazole)，本發明還涉及制備這類配方的方法，以及具體配方用于治療消化失調的用途。

背景技術

下面包括了對理解本方案有可能有用的信息。這并非承認，在此處提供的任何信息屬于現有技術，或者與本說明書中描述或要求保護的實施例相關，或者明確或隱含涉及到的任何出版物或文件屬于現有技術。

右蘭索拉唑固體通常穩定性較低且可變，這可導致較難制備藥學上可接受的配方。因此，開發包含右蘭索拉唑的穩定固體配方仍然是一個持續的挑戰。

相關技術的描述

KAPIDEX^TM是在市場上可以買到的包含右蘭索拉唑的配方。PREVACID^TM是在市場上可買到的包含蘭索拉唑的配方。

發明內容

一些實施例提供了制備右蘭索拉唑組合物的方法，包括：通過在有機溶劑中將右蘭索拉唑、基質、糖醇以及第一賦形劑混合而制備第一混合物；以及干燥，從而提供右蘭索拉唑組合物。在一些實施例中，制備右蘭索拉唑組合物的方法進一步包括：通過將第一混合物噴霧到支持基質上，從而使所述第一混合物在支持基質上成層，以提供包覆的賦形劑混合物，其中干燥包括將包覆的賦形劑混合物進行干燥，以提供右蘭索拉唑組合物。在一些實施例中，制備右蘭索拉唑組合物的方法進一步包括：通過混合第二賦形劑和支持基質從而制備第二混合物；通過將第一混合物噴霧到所述第二混合物上，從而使所述第一混合物在所述第二混合物上成層，以提供包覆的賦形劑混合物，其中干燥包括將包覆的賦形劑混合物進行干燥，以提供右蘭索拉唑組合物。

在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，所述基質選自由Ca(OH)₂、CaO、CaCO₃和NaOH的混合物，以及它們的混合物所組成的組。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，所述基質為Ca(OH)₂。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，所述基質不包括選自由MgO和MgCO₃組成的組的組分。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，所述基質不包括Mg²⁺平衡離子。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，所述基質包括Ca²⁺平衡離子。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，所述有機溶劑選自由丙酮、乙酸乙酯、乙醇和其混合物組成的組。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，所述糖醇為甘露醇。在一些實施例中，所述第一賦形劑為羥丙基纖維素。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，所述第二賦形劑為羥丙基纖維素。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，所述基質為Ca(OH)₂，所述糖醇為甘露醇，所述第一賦形劑為羥丙基纖維素，所述有機溶劑為丙酮。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，所述第二混合物包括低取代羥丙基纖維素和蔗糖丸。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，在加入糖醇之前將所述基質與有機溶劑進行混合。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，在加入賦形劑之前將所述基質與有機溶劑進行混合。在一些實施例中，關于制備右蘭索拉唑組合物的方法，干燥包括噴霧干燥，以及減壓干燥，其中干燥在低于或高于室溫下進行。

一些實施例提供了右蘭索拉唑配方，包括：由本說明書中公開的方法所形成的組合物，以及還包括藥學上可接受的賦形劑。

在一些實施例中，關于右蘭索拉唑配方，所述基質為Ca(OH)₂，糖醇為甘露醇，第一賦形劑為羥丙基纖維素，第二混合物為低取代羥丙基纖維素和蔗糖丸的混合物。在一些實施例中，關于右蘭索拉唑配方，所述右蘭索拉唑為右蘭索拉唑的鹽或水合物的形式。