[發明專利]右蘭索拉唑的口服配方

無效

• 申請號: 201080061950.5
• 申請日: 2010-11-18
• 公開（公告）號: CN102821766A
• 公開（公告）日: 2012-12-12
• 發明（設計）人: 沈志群;張宇;付恩俊;M·M·何;劉方宇
• 申請（專利權）人: 漢達醫藥有限責任公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K31/44;A61K9/20;A61K9/14;A61P3/04;A61P3/00
• 代理公司: 北京邦信陽專利商標代理有限公司 11012
• 代理人: 鄭世奇

1.一種制備右蘭索拉唑組合物的方法，包括：

通過在有機溶劑中混合右蘭索拉唑、基質、糖醇和第一賦形劑而制備第一混合物；干燥，以提供右蘭索拉唑組合物，其中所述基質不是MgO或MgCO₃。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述基質不包括Mg²⁺平衡離子。

3.根據權利要求1或權利要求2所述的方法，其特征在于，所述基質包括Ca²⁺平衡離子。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，進一步包括：

通過將所述第一混合物噴霧到支持基質上，從而使所述第一混合物在所述支持基質上成層，以提供包覆的賦形劑混合物，

其特征在于，所述的干燥包括干燥所述包覆的賦形劑混合物，以提供右蘭索拉唑組合物。

5.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，進一步包括：

通過混合第二賦形劑和支持基質，以制備第二混合物；和

通過將所述第一混合物噴霧到所述第二混合物上，從而使所述第一混合物在所述第二混合物上成層，以提供包覆的賦形劑混合物，

其特征在于，所述的干燥包括干燥所述包覆的賦形劑混合物，以提供右蘭索拉唑組合物。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的方法，其特征在于，所述基質選自由Ca(OH)₂、CaO、CaCO₃和NaOH的混合物，以及它們的混合物組成的組。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的方法，其特征在于，所述基質為Ca(OH)₂。

8.根據權利要求1-7中任一項所述的方法，其特征在于，所述有機溶劑選自由丙酮、乙酸乙酯、乙醇及其混合物組成的組。

9.根據權利要求1-8中任一項所述的方法，其特征在于，所述糖醇為甘露醇。

10.根據權利要求1-9中任一項所述的方法，其特征在于，所述第一賦形劑為羥丙基纖維素。

11.根據權利要求5-10中任一項所述的方法，其特征在于，所述第二賦形劑為羥丙基纖維素。

12.根據權利要求1-11中任一項所述的方法，

其特征在于：

所述基質為Ca(OH)₂；

所述糖醇為甘露醇；

所述第一賦形劑為羥丙基纖維素；和

所述有機溶劑為丙酮。

13.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述第二混合物包括低取代羥丙基纖維素和蔗糖丸。

14.根據權利要求1到13中任一項所述的方法，其特征在于，在加入所述糖醇之前，將所述基質與所述有機溶劑混合。

15.根據權利要求1到13中任一項所述的方法，其特征在于，在加入所述賦形劑之前，將所述基質與所述有機溶劑混合。

16.根據權利要求1到15中任一項所述的方法，其特征在于，所述干燥包括噴霧干燥和減壓干燥，其中所述干燥在低于或高于室溫下進行。

17.一種右蘭索拉唑配方，包括：

所述組合物由根據權利要求1到16中任一項所述的方法制成，此外，還包括藥學上可接受的賦形劑。

18.根據權利要求17所述的配方，

其特征在于：

所述基質為Ca(OH)₂；

所述糖醇為甘露醇；

所述第一賦形劑為羥丙基纖維素；和

所述第二混合物為低取代羥丙基纖維素和蔗糖丸的混合物。

19.根據權利要求17到18中任一項所述的配方，其特征在于，右蘭索拉唑為右蘭索拉唑的鹽或水合物的形式。

20.一種右蘭索拉唑配方，包括：

右蘭索拉唑、基質以及糖醇，其特征在于，所述基質選自由Ca(OH)₂、CaO、CaCO₃和NaOH的混合物，以及它們的混合物所組成的組。