[發明專利]小分子嘧啶衍生物及其使用方法

無效

• 申請號: 201080060263.1
• 申請日: 2010-11-30
• 公開（公告）號: CN102791273A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發明（設計）人: O·埃雷滋;P·納卡徹
• 申請（專利權）人: 普洛提歐羅吉克斯有限公司
• 主分類號: A61K31/497
• 分類號: A61K31/497
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張萍;萬雪松

1.一種治療受試者中細胞遷移疾病、病癥或疾患的方法，其包括向所述受試者施用治療有效量的通式I的化合物

其中

R₁是烷基、芳基、雜芳基、-COR₆、-COOR₆、-NR₇R₈、-CONR₇R₈或-NR₉COR₁₀；

R₂是芳基或雜芳基；

R₃、R₃a和R₃b代表H或選自低級烷基、低級烷氧基、鹵素、-NR₇R₈、-COOR₆或-CONR₇R₈的1至3個基團，條件是R₃a和R₃b不能同時是H；

R₄是H、烷基、芳基、碳環基、?；?O或雜環基；

R₅是H、鹵素、烷基、芳基、雜芳基、-OR₆、-SR₆、-COR₆、-COOR₆、-NR₇R₈、-CONR₇R₈或-NR₉COR₁₀；或R₄和R₅與它們連接的碳和氮原子合起來一起形成任選地包含另外的雙鍵的5-6元雜環；

R₆是H、烴基或雜環基；

R₇和R₈各自獨立地是H、烴基或雜環基，或R₇和R₈與它們連接的氮原子合起來一起形成任選地包含1或2個另外的選自N、S和/或O的雜原子的5-6元飽和雜環，且其中所述另外的N原子任選地被低級烷基、芳烷基、鹵代烷基或羥烷基取代；

R₉是H、低級烷基或苯基；

R₁₀是芳基或雜芳基，

其中所述烴基、雜環基、芳基和雜芳基各自獨立任選地被一個或多個選自低級烷基、鹵素、芳基、雜環基、雜芳基、硝基、環氧基、環硫基、-OR₆、-SR₆、-COR₆、-COOR₆、-NR₇R₈、-CONR₇R₈、-NR₇-COR₆、-SO₃R₆、-SO₂R₆、-SO₂NR₇R₈和-NR₇SO₂R₆的基團取代，其中R₆、R₇和R₈如上文所定義；

或其對映體或藥學上可接受的鹽。