[發(fā)明專利]包含整合酶抑制劑的固體藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080059374.0
• 申請日: 2010-10-21
• 公開（公告）號: CN102655752A
• 公開（公告）日: 2012-09-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: M.馬霍爾;李峰;馬德成;S.索特希維拉
• 申請（專利權(quán)）人: 默沙東公司
• 主分類號: A01N43/78
• 分類號: A01N43/78;A61K31/425
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周齊宏;林森

1.用于口服的壓縮片劑，其包括：

(A)?顆粒內(nèi)組分，其包括：

(i)?有效量的雷特格韋的堿金屬鹽，

(ii)?任選地第一超崩解劑，及

(iii)?粘結(jié)劑；及

(B)?顆粒外組分，其包括：

(i)?第二超崩解劑，

(ii)?填料，及

(iii)?潤滑劑；

前提是該片劑無阿扎那韋或其藥用可接受的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的壓縮片劑，其中：

(A)?(i)?基于游離酚使用至少約30wt%數(shù)量的雷特格韋的堿金屬鹽；

(A)?(ii)?使用0至約12wt%數(shù)量的第一超崩解劑；

(A)?(iii)?使用約0.5wt%至約7wt%數(shù)量的粘結(jié)劑；

(B)?(i)?使用約3wt%至約20wt%數(shù)量的第二超崩解劑；

(B)?(ii)?使用約10wt%至約40wt%數(shù)量的填料；及

(B)?(iii)?使用約0.5wt%至約2.5wt%數(shù)量的潤滑劑；

其中超崩解劑的總量是約6wt%至約20wt%；及

其中壓縮片劑中每一成分的重量百分數(shù)是基于壓縮片劑的總重量。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的用于口服的壓縮片劑，其中第一超崩解劑存在于顆粒內(nèi)組分A。

4.根據(jù)權(quán)利要求3的壓縮片劑，其中：

(A)?(i)?基于游離酚使用至少約30wt%數(shù)量的雷特格韋的堿金屬鹽；

(A)?(ii)?使用約3wt%至約12wt%數(shù)量的第一超崩解劑；

(A)?(iii)?使用約0.5wt%至約7wt%數(shù)量的粘結(jié)劑；

(B)?(i)?使用約3wt%至約15wt%數(shù)量的第二超崩解劑；

(B)?(ii)?使用約10wt%至約40wt%數(shù)量的填料；及

(B)?(iii)?使用約0.5wt%至約2.5wt%數(shù)量的潤滑劑；

其中超崩解劑的總量是約6wt%至約20wt%；及

其中壓縮片劑中每一成分的重量百分數(shù)是基于壓縮片劑的總重量。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項的壓縮片劑，其中：

(A)?(ii)?第一超崩解劑選自由交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，淀粉羥基乙酸鈉，交聚維酮，和其組合組成的組；

(A)?(iii)?粘結(jié)劑具有在20℃約2至約100厘泊(cp)的粘度且選自由HPMC，HPC，PVP和其組合組成的組；

(B)?(i)?第二超崩解劑選自由交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，淀粉羥基乙酸鈉，交聚維酮和其組合組成的組；

(B)?(ii)?填料選自由微晶纖維素，甘露醇，乳糖，磷酸鈣和其組合組成的組；及

(B)?(iii)?潤滑劑選自由硬脂酸鎂，硬脂酸，十八烷基富馬酸鈉，和其組合組成的組。

6.根據(jù)權(quán)利要求5的壓縮片劑，其中：

(A)?(i)?雷特格韋的堿金屬鹽是基于游離酚以約50wt%至約65wt%的數(shù)量使用的鈉或鉀鹽；

(A)?(ii)?使用約5wt%至約10wt%數(shù)量的第一超崩解劑；

(A)?(iii)?使用約2wt%至約6wt%數(shù)量的粘結(jié)劑；

(B)?(i)?使用約6wt%至約12wt%數(shù)量的第二超崩解劑；

(B)?(ii)?使用約6wt%至約25wt%數(shù)量的填料；及

(B)?(iii)?使用約1wt%至約2.5wt%數(shù)量的潤滑劑；

其中超崩解劑的總量是約10wt%至約18wt%。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的壓縮片劑，其中：

(A)?(ii)?第一超崩解劑是顆粒內(nèi)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；

(A)?(iii)?粘結(jié)劑是HPMC；

(B)?(i)?第二超崩解劑是顆粒外交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；

(B)?(ii)?填料是微晶纖維素或微晶纖維素和磷酸氫鈣的組合；及

(B)?(iii)?潤滑劑是硬脂酸鎂。