[發(fā)明專利]泌酸調(diào)節(jié)肽類似物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080058417.3
• 申請日: 2010-12-15
• 公開（公告）號: CN102740873A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·阿爾西納-費(fèi)爾南德斯;W·D·科恩
• 申請（專利權(quán)）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17;A61K38/26;C07K14/605;A61P3/04;A61P3/10
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 張莉;黃革生

1.一種泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，其包含氨基酸序列：

His-(Aib)-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Lys-Lys-

Ala-Gln-Glu-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Leu-Asn-(Aib)-Gly-Arg-Asn-Arg-Asn-Asn-

Ile-Ala-Xaa₃₈-Xaa₃₉(SEQ?ID?NO：5)

其中Xaa₃₈是Cys、Cys-PEG或不存在；Xaa₃₉是Cys、Cys-PEG或不存在；

并且其中C末端氨基酸是任選酰胺化的。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，其包含氨基酸序列：

H?is-(Aib)-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Lys-Lys-

Ala-Gln-Glu-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Leu-Asn-(Aib)-Gly-Arg-Asn-Arg-Asn-Asn-

Ile-Ala-Cys-Cys(SEQ?ID?NO：2)

其中在位置38上的Cys殘基是任選聚乙二醇化的；并且其中在位置39上的Cys殘基是任選聚乙二醇化的；并且在位置39上的Cys的羧基是任選酰胺化的。

3.根據(jù)權(quán)利要求2的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，其中所述類似物在位置38或位置39的Cys殘基的巰基上由約40kDa?PEG分子進(jìn)行聚乙二醇化。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，其中所述類似物在位置38和39的2個Cys殘基的巰基上各自由約20kDa?PEG分子進(jìn)行聚乙二醇化，并且包含氨基酸序列：

His-(Aib)-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-lys-Lys-

Ala-Gln-Glu-Phc-Val-Gln-Trp-Lcu-Lcu-Asn-(Aib)-Gly-Arg-Asn-Arg-Asn-Asn-

Ile-Ala-Cys(PEG20K)-Cys(PEG20K)(SEQ?ID?NO：3)

其中在位置39上的聚乙二醇化Cys殘基的羧基是任選酰胺化的。

5.根據(jù)權(quán)利要求1–4中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，其中所述PEG分子是線性的。

6.根據(jù)權(quán)利要求1–5中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，其中在位置39上的Cys殘基的羧基是酰胺化的。

7.根據(jù)權(quán)利要求1的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，其中在位置39上的Cys殘基不存在，并且在位置38上的Cys殘基由約40kDa?PEG分子聚乙二醇化，并且是任選酰胺化的。

8.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，和藥學(xué)可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。

9.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，連同藥學(xué)可接受的載體、稀釋劑或賦形劑和任選地其他治療成分。

10.一種治療有需要的受試者中的非胰島素依賴性糖尿病的方法，其包括給所述受試者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物。

11.一種治療有需要的受試者中的肥胖的方法，其包括給所述受試者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物。

12.一種治療有需要的受試者中的非胰島素依賴性糖尿病或肥胖的方法，其包括給所述受試者施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物。

13.根據(jù)權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，用作藥物。

14.根據(jù)權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，用于在非胰島素依賴性糖尿病治療中使用。

15.根據(jù)權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，用于在肥胖治療中使用。

16.根據(jù)權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)的泌酸調(diào)節(jié)肽類似物，用于在非胰島素依賴性糖尿病或肥胖治療中使用。