[發明專利]在操作環境中用于輕度鎮靜、抗焦慮和鎮痛的組合物和方法

無效

• 申請號: 201080057412.9
• 申請日: 2010-10-14
• 公開（公告）號: CN102770120A
• 公開（公告）日: 2012-11-07
• 發明（設計）人: P.帕爾默
• 申請（專利權）人: 阿塞爾Rx制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/485;A61K31/5517;A61P25/04
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 封新琴

1.用于在醫學操作或者牙科操作之前對警覺、清醒的受試者口腔透粘膜給藥的劑型，所述劑型為：

具有約5mg至約25mg的質量或者約5mcl至約25mcl的體積的單一生物粘附片劑，所述片劑包含舒芬太尼和三唑侖的組合，其中在所述給藥后的特定時間，被給藥舒芬太尼/三唑侖片劑的受試者的累積RASS鎮靜評分顯著低于被給藥安慰劑片劑的受試者的累積RASS鎮靜評分。

2.權利要求1的生物粘附片劑，其中所述片劑具有約2mg至約10mg的質量或者約2mcl至約10mcl的體積。

3.權利要求1或者2的生物粘附片劑，其中所述片劑具有約0.7mm至約1.0mm或者約0.75mm至約0.95mm的厚度。

4.權利要求1至3中任一項的生物粘附片劑，其中所述片劑具有約2.5mm至約4.0mm或者約3.0mm至約3.5mm的直徑。

5.權利要求1至4中任一項的生物粘附片劑，其中所述片劑包含約4mcg至約50mcg的舒芬太尼。

6.權利要求1至4中任一項的生物粘附片劑，其中所述片劑包含約10mcg至約20mcg的舒芬太尼。

7.權利要求1至6中任一項的生物粘附片劑，其中所述片劑包含約100mcg至約500mcg的三唑侖。

8.權利要求1至6中任一項的生物粘附片劑，其中所述片劑包含約150mcg至約300mcg的三唑侖。

9.權利要求1至8中任一項的生物粘附片劑，其中所述口腔透粘膜給藥為舌下給藥。

10.權利要求1至9中任一項的生物粘附片劑，其中所述片劑對豬粘膜基底顯示出約0.03至0.18N/cm²的粘附力。

11.權利要求1至10中任一項的生物粘附片劑，其中所述片劑不包含與載體粒子表面粘附的藥物微粒的有序混合物，其中所述載體粒子基本上大于藥物微粒。

12.單劑量施藥器(SDA)，包含權利要求1至11中任一項的生物粘附片劑。

13.權利要求1至11中任一項的生物粘附片劑，用于在診斷性或者治療性醫學操作或者牙科操作的過程中使受試者操作鎮靜、抗焦慮和鎮痛。

14.手持式分配裝置，用于將權利要求1-11中任一項的片劑放置在受試者的舌下間隙。

15.權利要求1至11中任一項的片劑在制備用于在診斷性或者治療性醫學操作或者牙科操作的過程中使受試者操作鎮靜、抗焦慮和鎮痛的藥物中的用途。

16.權利要求15的用途，其中在所述給藥后的特定時間，被給藥舒芬太尼/三唑侖片劑的受試者的累積RASS鎮靜評分顯著低于被給藥安慰劑片劑的受試者的累積RASS鎮靜評分。

17.權利要求15的用途，其中在所述給藥之后的30分鐘鎮靜明顯起效。

18.權利要求15的用途，其中在所述給藥后的特定時間，被給藥舒芬太尼/三唑侖片劑的受試者的累積NRS焦慮評分明顯比被給藥安慰劑片劑的受試者的累積NRS焦慮評分低。

19.權利要求15的用途，其中在所述給藥之后的15分鐘抗焦慮明顯起效。

20.權利要求15的用途，其中從所述給藥后的2小時或者少于2小時開始，所有患者具有大于或者等于8的改良的Aldrete評分。

21.權利要求15的用途，其中在所述給藥之后鎮靜的持續時間為4小時或者少于4小時。

22.包含權利要求1至11中任一項的生物粘附片劑的單劑量施藥器(SDA)的用途，其中將所述SDA包裝在包含除氧劑的初級包裝內。