[發明專利]用于吸入的抗生素微粒

有效

• 申請號: 201080056664.X
• 申請日: 2010-11-24
• 公開（公告）號: CN102655855A
• 公開（公告）日: 2012-09-05
• 發明（設計）人: D·莫頓;T·齊周;R·穆薩
• 申請（專利權）人: 奇斯藥制品公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/7036
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 李華英

1.用于肺部給藥的干粉制劑，包含屬于氨基糖苷類家族的抗生素和硬脂酸鎂顆粒組成的機械融合的微粒，所述的氨基糖苷類家族的抗生素的用量等于或大于90%w/w，所述硬脂酸鎂的用量等于或小于10%w/w，其中所述硬脂酸鎂涂敷藥物顆粒整個表面的至少50%。

2.權利要求1的制劑，其中所述的抗生素選自妥布霉素、卡那霉素A、地貝卡星、阿米卡星和阿貝卡星。

3.權利要求2的制劑，其中所述的抗生素是妥布霉素。

4.權利要求3的制劑，其中妥布霉素的量在90-99.9%且硬脂酸鎂的量在0.1-10%w/w。

5.權利要求4的制劑，其中妥布霉素的量在95-99%w/w且硬脂酸鎂的量在1-5%w/w。

6.權利要求5的制劑，其中妥布霉素的量在99-99.5%w/w且硬脂酸鎂的量還可以在0.5-1.0%w/w。

7.權利要求1-6任一項的制劑，其中所述微粒具有低于5%w/w的殘留水量。

8.上述權利要求任一項的制劑，還包含生理學可接受的藥理學惰性的載體。

9.機械融合的微粒，由屬于氨基糖苷類家族的抗生素和硬脂酸鎂顆粒組成，所述的氨基糖苷類家族的抗生素的用量等于或大于90%w/w，所述硬脂酸鎂的用量等于或小于10%w/w，其中所述硬脂酸鎂涂敷藥物顆粒整個表面的至少50%。

10.權利要求9的微粒，其中所述的抗生素是妥布霉素。

11.與填充權利要求1的干粉制劑的干粉吸入器一起使用的膠囊。

12.權利要求9的微粒的制備方法，包含下列步驟：

i)將抗生素和硬脂酸鎂顆粒進料進入機械-融合設備的驅動容器；

ii)將所述顆粒加工至少5分鐘時間；和

iii)收集得到的微粒。

13.權利要求12的方法，其中所述的抗生素是妥布霉素。

14.權利要求12或13的方法，其中將所述顆粒加工至少5分鐘的時間。

15.權利要求9或10的微粒，用于治療與肺部疾病相關的支氣管內細菌感染。

16.權利要求15的微粒，其中所述的疾病選自囊性纖維化(CF)、非-CF支氣管擴張癥、肺炎慢性肺阻塞性疾病和肺結核。

17.權利要求16的微粒，其中所述疾病是囊性纖維化。