[發明專利]錳螯合物及其作為磁共振成像(MRI)中造影劑的用途

有效

• 申請號: 201080056567.0
• 申請日: 2010-12-17
• 公開（公告）號: CN102639152A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: A.梅杰
• 申請（專利權）人: 通用電氣醫療集團股份有限公司
• 主分類號: A61K49/12
• 分類號: A61K49/12;C07D471/08
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 林毅斌;林森

1.式(I)的化合物：

?(I)

其中

X為烷基、C(Y)₂COOZ或連接體；

Y為烷基、-PEG、-COOH、-PO(OH)₂、-H或連接體；

R為烷基、-PEG、–N(烷基)₂、-N(PEG)₂、-O(烷基)、-O(PEG)、-NMe₂、-NH₂、-OMe、-OH、-H或連接體；

Z為Mn(II)或-H；

條件是存在的三個X基團中的兩個為C(Y)₂COOZ，

進一步條件是如果Z為Mn(II)，兩個含有Z的X基團共有一個Mn(II)。

2.權利要求1的化合物，其中Y為甲基、-COOH、-PO(OH)₂、-H或連接體。

3.權利要求2的化合物，其中Y為-H或連接體。

4.權利要求1的化合物，其中Z為Mn(II)。

5.權利要求1的化合物，其中R為甲基、-NMe₂、-NH₂、-OMe、-OH或連接體。

6.前述權利要求中任何一項的化合物，其中連接體部分選自：

其中n為1-7的整數。

7.前述權利要求中任何一項的化合物，其具有式(II)

????(II)?。

8.前述權利要求中任何一項的化合物，其中化合物經所述連接體連接于另一個分子。

9.權利要求8的化合物，其中所述另一個原子為O、S、P或N，優選為N。

10.權利要求8的化合物，其中所述另一個分子為芳環、肌醇或碳水化合物或其任何衍生物。

11.權利要求8的化合物，其中所述另一個分子為天然或合成的肽、氨基酸或其衍生物、聚胺及其衍生物、肽模擬物、多肽、蛋白質、抗體、天然或合成的聚合物、樹形分子、納米顆?；蛴H脂性化合物。

12.權利要求11的化合物，其中所述另一個分子為樹形分子。

13.前述權利要求中任何一項的化合物，其用作MR造影劑。

14.組合物，其包含前述權利要求中任何一項的化合物和至少一種生理學上可耐受的載體。

15.權利要求14的組合物，其用作MRI中的MR造影劑。

16.MR成像的方法，其中將權利要求14-15的組合物給予受試者，并且受試者受到MR檢測，其中MR信號由受試者或組合物分布于其中的受試者的部分檢出，并且任選地由檢出的信號生成MR圖像和/或MR光譜。

17.權利要求1-11的化合物用于制造診斷劑的用途，所述診斷劑用于使用MR造影劑。