[發(fā)明專利]噻唑烷二酮能量限制擬似劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080055915.2
• 申請日: 2010-10-11
• 公開（公告）號: CN102638980A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: C-S.陳;J-H.古
• 申請（專利權(quán)）人: 俄亥俄州州立大學(xué)研究基金會
• 主分類號: A01N43/40
• 分類號: A01N43/40
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;郭文潔

1.在受試者中抑制糖酵解的方法，該方法包括給予所述受試者包含以下式I化合物的藥用組合物：

其中R₁為氫或羥基；

其中R₂和R₃選自氫、羥基、鹵代、氨基、甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、硝基、氨基磺酰基、三氟甲基磺酰基和鹵代烷基部分；和

其中R₄選自烷基、鏈烯基、環(huán)烷基和芳基。

2.權(quán)利要求1的方法，其中R₁為羥基。

3.權(quán)利要求2的方法，其中R₂為三氟甲基。

4.權(quán)利要求3的方法，其中R₃為氫。

5.權(quán)利要求4的方法，其中化合物為(Z)-5-(4-羥基-3-三氟甲基-苯亞甲基)-3-(1-甲基-環(huán)己基甲基)-噻唑烷-2,4-二酮或(Z)-3-(2-乙基-丁基)-5-(4-羥基-3-三氟甲基-苯亞甲基)-噻唑烷-2,4-二酮。

6.權(quán)利要求3的方法，其中R₃為羥基。

7.權(quán)利要求6的方法，其中化合物選自(Z)-5-(3,4-二羥基-5-三氟甲基-苯亞甲基)-3-(1-甲基-環(huán)己基甲基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-5-(3,4-二羥基-5-三氟甲基-苯亞甲基)-3-(2-乙基-丁基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-5-(3,4-二羥基-5-三氟甲基-苯亞甲基)-3-(2-乙基-戊基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-5-(3,4-二羥基-5-三氟甲基-苯亞甲基)-3-(4-異丙基-芐基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-3-(4-叔丁基-芐基)-5-(3,4-二羥基-5-三氟甲基-苯亞甲基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-5-(3,4-二羥基-5-三氟甲基-苯亞甲基)-3-(2-三氟甲基-芐基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-3-環(huán)己基甲基-5-(3,4-二羥基-5-三氟甲基-苯亞甲基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-3-芐基-5-(3,4-二羥基-5-三氟甲基-苯亞甲基)-噻唑烷-2,4-二酮、?(Z)-3-環(huán)庚基甲基-5-(3,4-二羥基-5-三氟甲基-苯亞甲基)-噻唑烷-2,4-二酮和(Z)-5-(3,4-二羥基-5-三氟甲基-苯亞甲基)-3-異丁基-噻唑烷-2,4-二酮。

8.權(quán)利要求1的方法，其中R₁為氫且R₂和R₃為鹵代部分。

9.權(quán)利要求8的方法，其中化合物選自(Z)-5-(3,5-二溴-苯亞甲基)-3-(1-甲基-環(huán)己基甲基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-5-(3,5-二溴-苯亞甲基)-3-(2-乙基-丁基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-5-(3,5-二溴-苯亞甲基)-3-(2-乙基-戊基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-5-(3,5-二溴-苯亞甲基)-3-(4-異丙基-芐基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-3-(4-叔丁基-芐基)-5-(3,5-二溴-苯亞甲基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-5-(3,5-二溴-苯亞甲基)-3-(2-三氟甲基-芐基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-3-環(huán)己基甲基-5-(3,5-二溴-苯亞甲基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-3-芐基-5-(3,5-二溴-苯亞甲基)-噻唑烷-2,4-二酮、(Z)-3-環(huán)庚基甲基-5-(3,5-二溴-苯亞甲基)-噻唑烷-2,4-二酮和(Z)-5-(3,5-二溴-苯亞甲基)-3-異丁基-噻唑烷-2,4-二酮。

10.權(quán)利要求1的方法，其中受試者對于患有癌癥具有升高的風(fēng)險或已經(jīng)被診斷為患有癌癥。

11.用于在受試者中抑制糖酵解的方法，該方法包括給予所述受試者包含以下式II化合物的藥用組合物：

其中R₁選自芳基、烷基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基；

其中R₂選自氫、鹵代和硝基部分及烷基、烷氧基和鹵代烷基；和

其中R₃選自氫和鹵代部分及烷基、烷氧基和鹵代烷基。

12.權(quán)利要求11的方法，其中R₁選自：

。