[發明專利]組合

有效

• 申請號: 201080055873.2
• 申請日: 2010-10-08
• 公開（公告）號: CN102665418A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發明（設計）人: M.鄧布爾;T.吉爾默;R.庫馬;S.拉奎爾;P.F.勒博維茨;S.R.莫里斯
• 申請（專利權）人: 葛蘭素史密斯克萊有限責任公司
• 主分類號: A01N43/78
• 分類號: A01N43/78;A61K31/425
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 孔憲靜

1.一種組合，其含有：

(i)結構(I)的化合物：

或其可藥用鹽；和

(ii)結構(II)的化合物：

或其可藥用鹽。

2.根據權利要求1的組合，其中所述結構(I)的化合物為甲磺酸鹽的形式。

3.一種組合試劑盒，其包含根據權利要求1或權利要求2的組合以及一種或多種可藥用載體。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的組合，其中所述結構(I)的化合物的量為選自10mg至300mg的量，并且每天給藥該量1-4次，所述結構(II)的化合物的量為選自5mg至500mg的量，并且每天給藥該量一次。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的組合在制備用于治療癌癥和/或癌前期綜合征的一種或多種藥物中的用途。

6.治療需要的人中癌癥的方法，其包括向該人體內給藥治療有效量的N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可藥用鹽和N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其可藥用鹽的組合，

其中所述組合在規定的期間內給藥，和

其中所述組合給藥一段持續時間。

7.根據權利要求6的方法，其中N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可藥用鹽的量選自約10mg至約300mg，并且每天給藥該量1-3次，N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其可藥用鹽的量選自約10mg至約300mg，并且每天給藥該量一次。

8.根據權利要求7的方法，其中N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可藥用鹽的量選自約70mg至約260mg，并且每天給藥該量兩次，N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其可藥用鹽的量選自約10mg至約300mg，并且每天給藥該量一次。

9.根據權利要求8的方法，其中在彼此相隔12小時內給藥N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可藥用鹽和N-{(1S)-2-氨基-1-[(3,4-二氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-呋喃甲酰胺或其可藥用鹽連續1至3天，接著給藥N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺或其可藥用鹽連續3至7天，任選接著進行一個或多個重復給藥周期。