[發(fā)明專(zhuān)利]用于抗癌劑遞送的聚合物系統(tǒng)有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201080055030.2 | 申請(qǐng)日： | 2010-10-13 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN102686243A | 公開(kāi)（公告）日： | 2012-09-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李永福;金德中;安昌浩 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 瑞沙恩醫(yī)藥公司 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | A61K47/32 | 分類(lèi)號(hào)： | A61K47/32;A61K47/30;A61K38/05;A61K38/08;A61K38/43;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227 | 代理人： | 顧晉偉;盧蓓 |
| 地址： | 美國(guó)馬*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 抗癌劑 遞送 聚合物 系統(tǒng) | ||
1.治療組合物，其包含第一聚合物載體，其中所述第一聚合物載體包含
a)第一單體，其選自：N-(2-羧丙基)甲基丙烯酰胺(2-CPMA)、N-(3-羧丙基)甲基丙烯酰胺(3-CPMA)、N-(3-氨丙基)甲基丙烯酰胺(3-APMA)和N-(2-氨丙基)甲基丙烯酰胺(2-APMA)；和
b)與所述第一聚合物載體相連接的第一抗癌劑，任選地通過(guò)接頭連接，其中所述第一抗癌劑連接所述第一單體或另一種單體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中所述第一聚合物載體還包含第二單體。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2中任一項(xiàng)的組合物，其中所述第二單體是HPMA、丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、丙烯酸或其鹽/酯、或者甲基丙烯酸或其鹽/酯。
4.根據(jù)權(quán)利要求2至3中任一項(xiàng)的組合物，其中所述第一抗癌劑與所述第二單體相連接，任選地通過(guò)接頭連接。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的組合物，其還包含與所述第一聚合物載體相連接的另外的抗癌劑，任選地通過(guò)接頭連接，其中所述另外的抗癌劑與所述第一抗癌劑不同，并且其中所述另外的抗癌劑連接所述第一單體或另一種單體。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的組合物，其中所述第二抗癌劑連接除所述第一單體之外的單體。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的組合物，其還包含與所述第一聚合物載體相連接的靶向配體，任選地通過(guò)接頭連接，其中所述靶向配體連接所述第一單體或另一種單體。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的組合物，其中所述靶向配體連接除所述第一單體之外的單體。
9.根據(jù)權(quán)利要求7至8中任一項(xiàng)的組合物，其中所述靶向配體選自：RGDfK、EPPT1和葉酸。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的組合物，其還包含第二聚合物載體和與所述第二聚合物載體相連接的第二抗癌劑和/或靶向配體，任選地通過(guò)接頭連接。
11.根據(jù)權(quán)利要求10的組合物，其中所述第二聚合物載體是包含選自下列之單體的聚合物：N-(2-羥丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)、N-(2-羧丙基)甲基丙烯酰胺(2-CPMA)、N-(3-羧丙基)甲基丙烯酰胺(3-CPMA)、N-(3-氨丙基)甲基丙烯酰胺(3-APMA)和N-(2-氨丙基)甲基丙烯酰胺(2-APMA)。
12.根據(jù)權(quán)利要求1至11中任一項(xiàng)的組合物，其中所述第一抗癌劑通過(guò)接頭連接所述第一聚合物載體。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的組合物，其具有連接所述第一聚合物載體的另外的抗癌劑，其中兩種抗癌劑均通過(guò)接頭連接所述第一聚合物載體。
14.根據(jù)權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)的組合物，其中所述第一聚合物載體包含：(a)約5.0至約99.7mol％的非衍生化單體單元，(b)約0.2至約20.0mol％的與抗癌劑相連接的衍生化單體單元；和(c)約0至約94.8mol％的與靶向配體相連接的衍生化單體單元。
15.根據(jù)權(quán)利要求14的組合物，其中所述第一聚合物載體包含約0.1至約94.8mol％的與所述靶向配體相連接的衍生化單體單元。
16.根據(jù)權(quán)利要求1至15中任一項(xiàng)的組合物，其具有至少一個(gè)接頭，其中所述至少一個(gè)接頭對(duì)溶酶體酶的切割敏感。
17.根據(jù)權(quán)利要求16的組合物，其中所述接頭選自：寡肽序列、寡糖序列以及核酸中與之相類(lèi)似的結(jié)構(gòu)。
18.根據(jù)權(quán)利要求17的組合物，其中所述接頭是寡肽序列。
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