[發明專利]含游離脂肪酸的抗微生物組合物

有效

• 申請號: 201080054895.7
• 申請日: 2010-11-17
• 公開（公告）號: CN102639129A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: 邁克爾·A·福蘭
• 申請（專利權）人: 邁克爾·A·福蘭
• 主分類號: A61K31/20
• 分類號: A61K31/20;A61K31/685;A61P31/04
• 代理公司: 北京市鑄成律師事務所 11313
• 代理人: 劉博

1.一種抗微生物組合物，包含：

(a)一種或多種具有4至22個碳原子的飽和或不飽和游離脂肪酸或其藥學上可接受的鹽或酯；和

(b)一種或多種膜脂或其水解衍生物，作為所述游離脂肪酸或其鹽或酯的乳化劑。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述游離脂肪酸選自戊酸、己酸、辛酸、壬酸、癸酸、十一酸、十一烯酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、油酸、亞油酸和亞麻酸及其混合物，及其藥學上可接受的鹽和酯。

3.根據權利要求2所述的組合物，其中所述游離脂肪酸選自己酸、辛酸、壬酸、癸酸、十一烯酸和月桂酸中的一種或多種，特別是辛酸。

4.根據前述權利要求任一項所述的組合物，其中所述膜脂選自磷脂、卵磷脂、甘油磷脂、鞘脂、鞘糖脂、甘油糖脂和膽固醇及其水解衍生物中的一種或多種。

5.根據權利要求4所述的組合物，其中所述膜脂選自磷脂酸、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰環己六醇、磷脂酰絲氨酸、卵磷脂、神經酰胺、鞘磷脂、糖脂、鞘糖脂、腦苷脂、神經節苷脂、甘油糖脂、單半乳糖甘油二酯、羊毛甾醇和膽固醇中的一種或多種。

6.根據權利要求5所述的組合物，其中所述膜脂是選自磷脂酸、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油、磷脂酰環己六醇、磷脂酰絲氨酸和卵磷脂中的一種或多種的磷脂，特別是卵磷脂。

7.根據前述權利要求任一項所述的組合物，其中所述膜脂或其水解衍生物是脫脂的。

8.根據前述權利要求任一項所述的組合物，包含選自己酸、辛酸、壬酸、癸酸、十一烯酸和月桂酸中的一種或多種的游離脂肪酸與選自一種或多種磷脂的膜脂的組合，特別是辛酸與脫脂卵磷脂的組合。

9.根據前述權利要求任一項所述的組合物，其中組分(a)與組分(b)的比例按重量與重量計為約0.25:1至約10:1；或約0.5:1至約10:1、約0.5:1至約5.0:1、或約1.0:1至約2.5:1或約1.25:1至約2.5:1。

10.根據前述權利要求任一項所述的組合物，還包含一種或多種藥學上可接受的有機酸或其藥學上可接受的鹽或酯；和/或一種或多種藥學上可接受的無機酸鹽。

11.根據權利要求10所述的組合物，其中所述有機酸選自乙酸、丙酮酸、丙酸、乙醇酸、草酸、乳酸、甘油酸、丙醇二酸、蘋果酸、馬來酸、抗壞血酸、富馬酸、酒石酸、丙二酸、戊二酸、丙烯酸、順或反丁烯酸和檸檬酸及其混合物，及其藥學上可接受的鹽和酯。

12.根據權利要求11所述的組合物，其中所述有機酸是檸檬酸或乳酸或其鈉鹽或鉀鹽。

13.根據權利要求12所述的組合物，其中所述有機酸鹽是檸檬酸鈉。

14.根據權利要求10所述的組合物，其中所述無機酸鹽選自氯化物、硫酸鹽和硝酸鹽。

15.根據前述權利要求任一項所述的組合物，形式為水包油型乳液。

16.根據前述權利要求任一項所述的組合物，用于治療或預防人或動物中的微生物感染。

17.根據前述權利要求任一項所述的組合物，用于調節凝血速度。

18.根據前述權利要求任一項所述的組合物，用于導管封管溶液。

19.一種藥物制劑，包含根據前述權利要求任一項所述的組合物和其藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。

20.根據權利要求19所述的藥物制劑，其中所述組合物的存在量為約0.1％至約25％(w/v)；或約0.1％至約10％(w/v)；或約0.1％至約1.0％(w/v)。

21.根據權利要求19或20所述的藥物制劑，其形式適合對人或動物施用，特別是形式適合口服施用、局部施用、腸內施用、腸外施用或粘膜施用。

22.根據權利要求19至21中任一項所述的藥物制劑，還包含藥學上可接受的增粘劑。

23.根據權利要求19至22中任一項所述的藥物制劑，用于治療或預防人或動物中的微生物感染。