[發明專利]具有即釋區和緩釋區的片劑的制備

無效

• 申請號: 201080053912.5
• 申請日: 2010-09-23
• 公開（公告）號: CN102639119A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: L·B·克里克桑諾夫;H·S·索登;J·R·盧伯;F·J·布尼克
• 申請（專利權）人: 麥克內爾-PPC股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/28
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 張靜

1.一種制備包含藥物活性劑的片劑的方法，其中所述片劑既包括即釋區又包括調釋區，所述方法包括如下步驟：

(a)形成包含粉末共混物的片劑坯，所述粉末共混物包含藥物活性劑和熱敏材料；和

(b)以使得產生如下效果的方式向所述片劑坯的不同區域施加不同量的能量：

(i)所述片劑坯的第一區域暴露于所述能量持續足以調節所述第一區域內的所述熱敏材料的一段時間，以形成所述片劑的所述調釋區；和

(ii)所述片劑坯的第二區域不那么暴露于所述能量，使得所述第二區域形成所述片劑的所述即釋區。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述熱敏材料是熔點為約20℃至約140℃的可熔性材料，并且所述第一區域暴露于所述能量持續足以熔融所述可熔性材料的一段時間。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述片劑坯通過壓制所述粉末共混物而形成。

4.根據權利要求3所述的方法，其中將所述粉末共混物在沖模臺板中壓制并且將所述能量施加至所述沖模臺板內的所述片劑坯。

5.根據權利要求1所述的方法，其中所述第一區域占所述片劑的至少20重量％，并且所述第二區域占所述片劑的至少20重量％。

6.根據權利要求1所述的方法，其中約1％至50％在口服后于60分鐘內釋放，并且約50％至99％在口服后于約60分鐘至約24小時釋放。

7.根據權利要求1所述的方法，其中所述能量選自傳導能量、對流能量、射頻能量、微波能量、UV光能量、紅外線能量、感應能量、激光能量和超聲能量。

8.根據權利要求1所述的方法，其中所述能量為傳導能量、對流能量或紅外線能量。

9.根據權利要求1所述的方法，其中所述熱敏材料選自蠟、脂肪、脂肪酸酯、聚合物和磷脂或它們的混合物。

10.根據權利要求1所述的方法，其中所述熱敏材料選自卡洛巴蠟、鯨蠟、蜂蠟、小燭樹蠟、紫膠蠟、微晶蠟和石蠟，或它們的混合物。

11.根據權利要求1所述的方法，其中所述粉末共混物包含約5重量％至約50重量％的所述熱敏材料。

12.根據權利要求4所述的方法，其中所述方法包括如下步驟：

(i)將所述粉末共混物引入所述沖模臺板內的成形腔中；

(ii)通過以足夠的力將至少一個成形工具引入所述沖模臺板中來壓實所述粉末共混物使得形成片劑坯；

(iii)施加所述能量至所述成形腔內的所述片劑坯以形成所述片劑；以及

(iv)從所述成形腔移出所述片劑。

13.根據權利要求2所述的方法，其中所述至少一個所述沖頭施加所述能量至所述片劑坯。

14.根據權利要求1所述的方法，其中在施加所述能量之前，所述第一區域內的所述粉末共混物與所述第二區域的所述粉末共混物相同。

15.根據權利要求1所述的方法，其中所述方法包括如下步驟：

(i)將所述粉末共混物引入所述沖模臺板內的成形腔中；

(ii)通過以足夠的力將至少一個成形工具引入所述沖模臺板中來壓實所述粉末共混物使得形成片劑坯；

(iii)從所述成形腔移出所述片劑坯；以及

(iv)施加所述能量至所述片劑坯以形成所述片劑。

16.一種片劑，所述片劑根據權利要求1所述的方法制造。

17.一種片劑，所述片劑既包括即釋區又包括調釋區，其中所述即釋區和所述調釋區二者都包含相同的藥物活性劑和相同的熱敏材料；但是前提條件是所述調釋區已用所述熱敏材料燒結而所述即釋區未用所述熱敏材料燒結。

18.根據權利要求17所述的片劑，其中所述第一區域占所述片劑的至少20重量％，并且所述第二區域占所述片劑的至少20重量％。

19.根據權利要求17所述的片劑，其中所述熱敏材料選自蠟、脂肪、脂肪酸酯、聚合物和磷脂，或它們的混合物。

20.根據權利要求17所述的片劑，其中所述粉末共混物包含約5重量％至約50重量％的所述熱敏材料。