[發明專利]腎上腺素能受體調節劑無效
| 申請號： | 201080052420.4 | 申請日： | 2010-10-20 |
| 公開（公告）號： | CN102666484A | 公開（公告）日： | 2012-09-12 |
| 發明（設計）人： | 周健雄;王黎明;W·K·方;E·G·科普斯;D·W·吉爾 | 申請（專利權）人： | 阿勒根公司 |
| 主分類號： | C07D207/22 | 分類號： | C07D207/22;A61K31/40;A61P29/00;A61P25/18;A61P17/06 |
| 代理公司： | 北京北翔知識產權代理有限公司 11285 | 代理人： | 張廣育;胡洪慧 |
| 地址： | 美國加*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 腎上腺素 受體 調節劑 | ||
1.一種化合物，其具有式I
式I
其中：
R1選自甲氧基、甲基、氯、氟、溴；且
R2選自甲氧基、甲基、氯、氟、溴，
條件是R1和R2不能同時為甲基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其具有選自以下的結構：
N-(2-溴-3-甲基-苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-氯-2-甲氧基苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-氯-2-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(2-氯-3-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(2-甲氧基-3-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-氯-2-氟苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(2-溴-3-甲氧基苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-甲氧基-2-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-氟-2-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-溴-2-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺。
3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其包含式I的化合物
式I
其中：
R1選自甲氧基、甲基、氯、氟、溴；且
R2選自甲氧基、甲基、氯、氟、溴；
條件是R1和R2不能同時為甲基。
4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其包含至少一種選自以下的化合物：
N-(2-溴-3-甲基-苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-氯-2-甲氧基苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-氯-2-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(2-氯-3-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(2-甲氧基-3-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-氯-2-氟苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(2-溴-3-甲氧基苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-甲氧基-2-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-氟-2-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(3-溴-2-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺。
5.一種藥物組合物，其包含至少一種選自以下的化合物：
N-(2-氯苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(2，6-二氯苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(2-甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-[2-(三氟甲基)苯基]-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(2，6-二甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺；
N-(2，3-二甲苯基)-3，4-二氫-2H-吡咯-5-胺。
6.一種治療與α-2C腎上腺素能受體的選擇性亞型調節相關的病癥的方法，其包括向有需要的受試者施用藥物組合物，所述藥物組合物包含治療有效量的至少一種具有式I結構的化合物
式I
其中：
R1選自甲氧基、甲基、氯、氟、溴；且
R2選自甲氧基、甲基、氯、氟、溴。
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