[發(fā)明專利]阿片樣受體拮抗劑用于胃腸道疾病的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080052209.2
• 申請日: 2010-09-17
• 公開（公告）號: CN102695508A
• 公開（公告）日: 2012-09-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R.M.伍德沃德
• 申請（專利權(quán)）人: 阿得羅公司
• 主分類號: A61K31/497
• 分類號: A61K31/497;A61P1/10
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 陳桉

1.一種用于在受試者中治療或預(yù)防與外周阿片樣受體的活化相關(guān)的病癥的方法，其包括將治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽給予受試者：

其中該治療有效量為每天約0.01mg至約1.0mg之間。

2.如權(quán)利要求1的方法，其中該治療有效量為每天約0.05mg至約0.5mg之間。

3.如權(quán)利要求1的方法，其中該病癥選自手術(shù)后腸梗阻、手術(shù)后惡心及嘔吐、阿片樣物質(zhì)引起的惡心及嘔吐、阿片樣物質(zhì)引起的呼吸抑制、阿片樣物質(zhì)引起的便秘、阿片樣物質(zhì)引起的腸功能障礙、慢性特發(fā)性便秘、便秘型腸易激綜合征、假性腸梗阻、胃排空延遲、腸道喂養(yǎng)不耐受、麻醉性腸梗阻、頑固性便秘、手術(shù)后胃腸恢復(fù)的加速及阿片樣物質(zhì)引起的胃氣脹。

4.如權(quán)利要求1的方法，其中該受試者為人類。

5.一種用于治療或預(yù)防人類的阿片樣物質(zhì)所引起便秘的方法，其包括將治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽給予人類：

其中該治療有效量為每天約0.01mg至約1.0mg之間。

6.如權(quán)利要求5的方法，其中式(I)化合物的有效量為每天約0.05mg至約0.5mg。

7.如權(quán)利要求5的方法，其中式(I)化合物與阿片類鎮(zhèn)痛劑一起給藥。

8.如權(quán)利要求5的方法，其中式(I)化合物呈選自以下的劑型給藥：口服劑型、舌下劑型、靜脈內(nèi)劑型、肌肉內(nèi)劑型、皮下劑型及透皮劑型。

9.一種用于治療或預(yù)防人類阿片樣物質(zhì)引起的腸功能障礙的方法，其包括將治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽給予人類：

其中該治療有效量為每天約0.01mg至約1.0mg。

10.如權(quán)利要求9的方法，其中式(I)化合物的有效量為每天約0.05至約0.5mg。

11.如權(quán)利要求9的方法，其中該式(I)化合物與阿片類鎮(zhèn)痛劑一起給藥。

12.如權(quán)利要求9的方法，其中該式(I)化合物呈選自以下的劑型給藥：口服劑型、舌下劑型、靜脈內(nèi)劑型、肌肉內(nèi)劑型、皮下劑型及透皮劑型。

13.治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于在受試者中治療或預(yù)防與外周阿片樣受體的活化相關(guān)的病癥的藥物中的用途，

其包括將治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽給予受試者，其中該治療有效量為每天約0.01mg至約1.0mg。

14.如權(quán)利要求13的用途，其中該治療有效量為每天約0.05mg至約0.5mg。

15.治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療或預(yù)防人類阿片樣物質(zhì)引起的便秘的藥物中的用途，

其中該治療有效量為每天約0.01mg至約1.0mg。

16.如權(quán)利要求15的用途，其中該治療有效量為每天約0.05mg至約0.5mg。

17.治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療或預(yù)防人類阿片樣物質(zhì)引起的腸功能障礙的藥物中的用途，

其中該治療有效量為每天約0.01mg至約1.0mg。

18.如權(quán)利要求17的用途，其中該治療有效量為每天約0.05mg至約0.5mg。

19.一種用于治療或預(yù)防人類阿片樣物質(zhì)引起的便秘的方法，其包括將治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽給予人類：

其中該治療有效量為約0.01mg至約0.5mg?BID。

20.一種用于治療人類阿片樣物質(zhì)引起的腸功能障礙的方法，其包括將治療有效量的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽給予人類：

其中該治療有效量為約0.01mg至約0.5mg?BID。