[發明專利]用于純化由固相肽合成法制備的肽的化合物和方法有效
| 申請號： | 201080051790.6 | 申請日： | 2010-11-16 |
| 公開（公告）號： | CN102666565A | 公開（公告）日： | 2012-09-12 |
| 發明（設計）人： | V·奧卡涅;A·戴爾馬 | 申請（專利權）人： | 國家科學研究中心 |
| 主分類號： | C07K1/00 | 分類號： | C07K1/00;C07K1/107;C07K7/04;C07K14/435 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務所 11256 | 代理人： | 陳文平 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 法國;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 純化 固相肽合 成法 制備 化合物 方法 | ||
1.通式(I)的化合物：
X1-L-X2(I)
其中：
-X1選自-N3或-C≡CH，
-L表示隔開X1和X2的連接體，
-X2選自通式(A)、(B)和(C)的化合物：
其中
■Y1和Y2獨立地表示-CH-或-N-，
■Y3表示-OH或離去基團，
■R1和R2獨立地表示-H、-CH3或C2-C5烷基，
■虛線存在或不存在，
■當虛線存在時，R3是O且R4不存在，
■當虛線不存在時，R3和R4表示-CH3；
其中
■R5表示-H或吸電子基團，
■R6和R7獨立地表示-CH3或-H，
■X3是氨基甲酸酯前體；
和
其中：
■R8表示-O-CH3或-H，和
■X4是氨基甲酸酯前體。
2.權利要求1的化合物，其中所述連接體L將X1和X2隔開至少一個原子，特別是1至30個連續的原子。
3.權利要求1或2的化合物，其中所述連接體L選自：-(CH2)n-、-CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2-、-Ar-、-(CH2)n-Ar-、-CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2-Ar-、-(CH2)n-O-Ar-、-CH2-(CH2-O-CH2)n-CH2-O-Ar-和-CH2-(CH2-O-CH2)n-Ar-，其中“n”是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或更多，并且其中Ar表示下式的芳基：
其中R9、R10、R11和R12獨立地表示H、-CH3、-O-CH3、-NO2或鹵素原子。
4.權利要求1-3任一項的化合物，其中所述通式(A)的化合物選自：
其中Y3表示-OH或離去基團。
5.權利要求1-4任一項的化合物，其中當Y3是離去基團時，Y3選自-OR13和N(R13)2，其中R13表示CH3或C2、C3、C4或C5烷基。
6.權利要求1至5任一項的化合物，其中所述吸電子基團選自具有下式的吸電子基團：
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