[發明專利]與裝載化療劑的納米顆粒連接的抗整聯蛋白抗體

無效

• 申請號: 201080051172.1
• 申請日: 2010-10-21
• 公開（公告）號: CN102665769A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發明（設計）人: K·朗格爾;M·安霍恩;J·克羅伊特爾;F·羅特魏勒;H·范布里耶桑;S·瓦格納;M·米夏埃利斯;J·西納特爾
• 申請（專利權）人: 默克專利有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 史文靜;黃革生

1.抗整聯蛋白抗體納米顆粒綴合物，其通過將抗整聯蛋白抗體或其生物活性片段與預先用化療劑處理的蛋白質-納米顆粒的表面共價連接獲得。

2.權利要求1所述的抗體納米顆粒綴合物，其中化療劑通過吸附到蛋白質-納米顆粒來被裝載。

3.權利要求1或2所述的抗體納米顆粒綴合物，其中蛋白質納米顆粒是人血清白蛋白(HSA)或牛血清白蛋白(BSA)的。

4.權利要求1-3任一項所述的抗體納米顆粒綴合物，其中未處理的蛋白質-納米顆粒的顆粒直徑在150和280nm之間。

5.權利要求1-3任一項所述的抗體納米顆粒綴合物，其中用化療劑處理的蛋白質-納米顆粒的顆粒直徑在300和390nm之間。

6.權利要求1-5任一項所述的抗體納米顆粒綴合物，其中抗體經由引入抗體分子的硫氫基基團直接或通過接頭連接到蛋白質-納米顆粒。

7.權利要求1-6任一項所述的抗體納米顆粒綴合物，其中用所述蛋白質-納米顆粒處理的化療劑選自：順鉑、多柔比星、吉西他濱、多西他賽、紫杉醇、博來霉素和伊立替康。

8.權利要求1-7任一項所述的抗體納米顆粒綴合物，其中共價連接到所述蛋白質-納米顆粒的抗體選自LM609、vitaxin和17E6，以及其變體。

9.權利要求1所述的抗體納米顆粒綴合物，其中所述蛋白質-納米顆粒是裝載多柔比星的HSA，并且共價連接到此顆粒的抗體是17E6或DI17E6。

10.藥物組合物，其包含藥物學有效量的權利要求1-9任一項所述的抗體納米顆粒綴合物，任選地還有可藥用的載體、洗脫劑或容器。

11.權利要求1-9任一項所述的抗體納米顆粒綴合物在用于治療癌癥疾病的藥物的制備中的用途。

12.權利要求1-9任一項所述的抗體納米顆粒綴合物，其用于治療腫瘤疾病。