[發(fā)明專利]雜芳基取代的芳基茚并嘧啶及其用作高選擇性腺苷A2A受體拮抗劑的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080049712.2
• 申請日: 2010-10-21
• 公開（公告）號: CN102596934A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發(fā)明（設計）人: P·F·杰克遜;M·鮑威爾;B·C·舒克;王愛華
• 申請（專利權(quán)）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D409/04;C07D417/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/30
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 徐晶;李進

1.一種化合物，其為：

其中：

X為C＝O；

R₂為苯基；

R₄為NH₂；和

R₃為雜芳基；

所述式A的芳基茚并嘧啶選自：

及它們的溶劑化物、水合物、互變異構(gòu)體和可藥用鹽。

2.一種藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物和可藥用載體。

3.一種治療患有通過拮抗受試者體內(nèi)合適細胞中的腺苷A_2A受體而改善的障礙的受試者的方法，所述方法包括給所述受試者施用治療有效劑量的根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物。

4.一種預防通過拮抗受試者體內(nèi)合適細胞中的腺苷A_2A受體而改善的障礙的方法，所述方法包括在預計引起通過拮抗所述受試者體內(nèi)合適細胞中的腺苷A_2A受體而改善的障礙的事件之前或之后給所述受試者施用預防有效劑量的根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其包括給所述受試者施用治療或預防有效劑量的根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其包括給所述受試者施用治療或預防有效劑量的根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述障礙為神經(jīng)退行性障礙或運動障礙。

8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述障礙選自帕金森氏病、亨延頓氏舞蹈病、多系統(tǒng)萎縮癥、皮質(zhì)基底節(jié)變性、阿耳茨海默氏病或老年性癡呆。

9.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中所述障礙為神經(jīng)退行性障礙或運動障礙。

10.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中所述障礙選自帕金森氏病、亨延頓氏舞蹈病、多系統(tǒng)萎縮癥、皮質(zhì)基底節(jié)變性、阿耳茨海默氏病或老年性癡呆。

11.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述障礙為帕金森氏病。

12.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述障礙為成癮。

13.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述障礙為注意力不集中的過度反應癥(ADHD)。

14.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述障礙為抑郁癥。

15.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述障礙為焦慮癥。

16.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述障礙為偏頭痛。