[發明專利]苯并氮雜*化合物

無效

• 申請號: 201080048410.3
• 申請日: 2010-10-25
• 公開（公告）號: CN102753530A
• 公開（公告）日: 2012-10-24
• 發明（設計）人: 菅慶三;大谷直明
• 申請（專利權）人: 大塚制藥株式會社
• 主分類號: C07D223/16
• 分類號: C07D223/16;A61K31/55;A61P9/12
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 楊宏軍

1.一種通式(1)表示的苯并氮雜化合物或其鹽，

式中，R¹相同或不同，表示H或D，

R²相同或不同，表示H或D，

R³表示C1～C6烷基、C1～C6氘代烷基或C1～C6全氘代烷基，

R⁴表示C1～C6烷基、C1～C6氘代烷基或C1～C6全氘代烷基，

R⁵相同或不同，表示H或D。

2.選自下述(1)～(5)中的苯并氮雜化合物或其鹽，

(1)N-(4-(7-氯-5-羥基-2，3，4-三氫-5-氘代-1H-苯并[b]氮雜-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺、

(2)N-(4-(7-氯-2，3-二氫-5-羥基-4，4，5-三氘代-1H-苯并[b]氮雜-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺、

(3)N-(4-(7-氯-5-羥基-2，2-二氘代-3，4，5-三氫-1H-苯并[b]氮雜-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺、

(4)N-(4-(7-氯-5-羥基-2，2，4，4，5-五氘代-1H-苯并[b]氮雜-1-羰基)-3-甲基苯基)-2-甲基苯甲酰胺、及

(5)N-{4-(7-氯-5-羥基-2，3，4，5-四氫-1H-苯并[b]氮雜-1-羰基)-3-甲基苯基}-3，4，5，6-四氘代-2-三氘代甲基苯甲酰胺。

3.一種藥物組合物，含有權利要求1或2所述的苯并氮雜化合物或其鹽作為有效成分、及藥理學上允許的載體。

4.權利要求1或2所述的苯并氮雜化合物或其鹽作為藥物的應用。

5.一種加壓素拮抗劑，含有權利要求1或2所述的苯并氮雜化合物或其鹽作為有效成分。

6.如權利要求3所述的藥物組合物，所述藥物組合物用于預防或治療下述疾病，所述疾病為選自高血壓、浮腫、腹水、心力衰竭、腎功能障礙、加壓素分泌異常癥候群(SIADH)、肝硬化、低鈉血癥、低鉀血癥、糖尿病、循環衰竭、暈動病、水代謝障礙、腎衰竭、腦梗塞、心肌梗塞及多囊腎(PKD)中的疾病。

7.如權利要求3所述的藥物組合物，所述藥物組合物作為選自血管擴張劑、降壓劑、水利尿劑、血小板凝集抑制劑、尿素排泄促進劑、抗心力衰竭劑及抗腎衰竭劑中的藥物使用。

8.一種預防或治療疾病的方法，所述疾病為選自高血壓、浮腫、腹水、心力衰竭、腎功能障礙、加壓素分泌異常癥候群(SIADH)、肝硬化、低鈉血癥、低鉀血癥、糖尿病、循環衰竭、暈動病、水代謝障礙、腎衰竭、腦梗塞、心肌梗塞及多囊腎(PKD)中的疾病，所述方法包括給與人或動物權利要求1或2所述的苯并氮雜化合物或其鹽。