[發明專利]抗生素復合物

無效

• 申請號: 201080048309.8
• 申請日: 2010-08-31
• 公開（公告）號: CN102574892A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 帕什·達特·米什拉;吉利什·巴垂那特·馬哈詹
• 申請（專利權）人: 皮拉馬爾生命科學有限公司
• 主分類號: C07K5/10
• 分類號: C07K5/10;A61K38/07;C07D215/02;C07D277/22;C07D277/28;A61P31/04
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 何平

1.一種化學式為I(a)或化學式為I(b)的化合物：

化學式I(a)中R為化學式I(b)中R為

或其相關的立體異構體、或其相關的互變異構體或其相關的醫藥上可接受的鹽類。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物是從含有屬于鏈霉菌屬(PM0626271/MTCC?5447)的微生物發酵液中分離得到的。

3.化學式為I(a)的化合物或化學式為I(b)的化合物或其相關的立體異構體、或其相關的互變異構體或其相關的醫藥上可接受的鹽類，其特征在于，

(i)化合物I(a)通過如下參數標定：

(a)分子量為1649.5，

(b)分子式為C₇₁H₈₃N₁₉O₁₈S₅，

(c)¹H核磁共振光譜如表1中描述，以及

(d)¹³C核磁共振光譜如表2中描述；以及

(ii)化合物I(b)通過如下參數標定：

(a)分子量為1651.5，

(b)分子式為C₇₁H₈₅N₁₉O₁₈S₅，以及

(c)¹H核磁共振光譜如表3中描述。

4.一種如權利要求1或3所述的化學式為I(a)的化合物和化學式為I(b)的化合物的制備方法，包括將鏈霉菌屬(PM0626271/MTCC?5447)微生物或其變種或其突變體有氧條件下浸沒在添加有碳源和氮源的營養培養基中進行發酵生產化學式為I(a)的化合物和化學式為I(b)的化合物。

5.如權利要求4所述的方法，其特征在于，還包括如下步驟：

(a)將鏈霉菌屬(PM0626271/MTCC?5447)微生物或者其變種或其突變體進行培養，然后從發酵液中分離化學式為I(a)的化合物和化學式為I(b)的化合物中一種或多種，以及

(b)提純化學式為I(a)的化合物和化學式為I(b)的化合物中一種或多種。

6.如權利要求5所述的方法，其特征在于，還包括將化學式為I(a)的化合物、化學式為I(b)的化合物或二者一起進行轉化成醫藥上可接受的鹽類的過程。

7.一種藥物組合物，包括有效劑量的如權利要求1、2或3中任一項所述的至少一種化合物，以及至少一種醫藥上可接受的輔藥或載體。

8.如權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，藥物組合物的存在形式為片劑、包衣片劑、膠囊、顆粒劑、粉劑、乳膏劑、軟膏、凝膠、乳狀劑、懸浮液或者注射用溶液。

9.如權利要求7或8所述的藥物組合物，其用于預防或治療細菌感染的用途。

10.如權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，引起細菌感染的細菌屬于葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬、芽孢桿菌屬或分支桿菌屬。

11.如權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于，屬于葡萄球菌屬的細菌具有甲氧西林抗藥性、萬古霉素抗藥性或同時具有甲氧西林和萬古霉素的抗藥性。

12.如權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于，屬于腸球菌屬的細菌具有萬古霉素抗性。

13.如權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于，屬于分支桿菌屬的細菌具有多藥物抗藥性。

14.如權利要求1、2或3中任一項所述的化合物用于預防和治療細菌感染的用途。

15.如權利要求14所述的用途，其特征在于，所述引起細菌感染的細菌屬于葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬、芽孢桿菌屬或分支桿菌屬。

16.如權利要求15所述的用途，其特征在于，屬于葡萄球菌屬的細菌具有甲氧西林抗藥性、萬古霉素抗藥性或同時具有甲氧西林和萬古霉素的抗藥性。

17.如權利要求15所述的用途，其特征在于，屬于腸球菌屬的細菌具有萬古霉素抗性。

18.如權利要求15所述的用途，其特征在于，屬于分支桿菌屬的細菌具有多藥物抗藥性。

19.使用一種或多種如權利要求1、2或3中任一項所述的化合物生產預防和治療細菌感染疾病藥物的應用。