[發明專利]用于介入治療和根除癌癥的ITE

在審

• 申請號: 201080047449.3
• 申請日: 2010-10-14
• 公開（公告）號: CN102573470A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 宋嘉盛
• 申請（專利權）人: 宋嘉盛
• 主分類號: A01N43/36
• 分類號: A01N43/36;A61K31/40;A61K31/425
• 代理公司: 北京銀龍知識產權代理有限公司 11243
• 代理人: 金鮮英;馮云

1.一種通過給藥有效量的ITE或其結構類似物之一至患有癌癥的受試者而介入治療或根除癌癥的方法。

2.根據權利要求1所述的方法，其中，ITE或其結構類似物之一與一種或多種藥學上可接受載體組合以輔助其給藥至所述受試者。

3.根據權利要求1所述的方法，其中，給藥ITE或其結構類似物之一的步驟選自局部施加、腸內施加和腸胃外施加。

4.根據權利要求1所述的方法，其中，ITE或其結構類似物之一的有效量和給藥ITE或其結構類似物之一的頻率通過以下方式確定：監測其在受試者血液中的濃度-時間曲線，參考在單個試驗或多個試驗期間在相似濃度-時間曲線和癌癥抑制或根除之間所建立的既定相關性，并且平衡可實現的治療效果與對所述受試者的可能毒性及受試者健康狀況或身體耐久性。

5.根據權利要求1所述的方法，其中，將ITE或其結構類似物之一任選地與一種或多種其他癌治療藥一起以相同或不同的方案給藥至所述受試者。

6.根據權利要求1所述的方法，其中，在所述受試者擺脫癌癥后，提供ITE或其結構類似物之一維持給藥以確保根除癌癥，其中，所述ITE或其結構類似物之一維持給藥的持續期受單個試驗或多個試驗指導。

7.根據權利要求1所述的方法，其中，ITE具有以下結構式(結構式1)：

結構式1。

8.根據權利要求1所述的方法，其中，ITE的特別選擇的結構類似物命名為ITK具有以下結構式(結構式2)：

結構式2。

9.根據權利要求1所述的方法，其中，ITE的另一個特別選擇的結構類似物命名為ITSE具有以下結構式(結構式3)：

結構式3。

10.根據權利要求1所述的方法，其中，ITE的其他結構類似物由以下結構式(結構式4)代表：

結構式4

其中

X和Y可以獨立地是O(氧)或S(硫)；

RN可以選自氫、鹵素、氰基、甲酰基、烷基、鹵代烷基、鏈烯基、炔基、烷酰基、鹵代烷酰基或氮保護基；

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅可以獨立地選自氫、鹵素、羥基(-OH)、巰基(-SH)、氰基(-CN)、甲酰基(-CHO)、烷基、鹵代烷基、鏈烯基、炔基、氨基、硝基(-NO₂)、烷氧基、鹵代烷氧基、硫代烷氧基、烷酰基、鹵代烷酰基或羰氧基；

R₆和R₇可以獨立地選自氫、鹵素、羥基、巰基、氰基、甲酰基、烷基、鹵代烷基、鏈烯基、炔基、氨基、硝基、烷氧基、鹵代烷氧基或硫代烷氧基；或者

R₆和R₇可以獨立地是：

其中，R₈可以選自氫、鹵素、氰基、烷基、鹵代烷基、鏈烯基或炔基；或者

R₆和R₇可以獨立地是：

其中，R₉可以選自氫、鹵素、烷基、鹵代烷基、鏈烯基或炔基；或者

R₆和R₇可以獨立地是：

其中，R₁₀可以選自氫、鹵素、羥基、巰基、氰基、烷基、鹵代烷基、鏈烯基、炔基、氨基、硝基；或者

R₆和R₇也可以獨立地是：

其中，R₁₁可以選自氫、鹵素、烷基、鹵代烷基、鏈烯基或炔基。

11.根據權利要求1所述的方法，其中，所述受試者選自人類和其他動物，尤其哺乳動物。

12.根據權利要求1所述的方法，其中，所述癌癥選自前列腺癌、肝癌、肺癌、卵巢癌和乳癌。