[發明專利]雙膦酸類組合物及其治療心力衰竭的方法

在審

• 申請號: 201080047218.2
• 申請日: 2010-09-01
• 公開（公告）號: CN102639137A
• 公開（公告）日: 2012-08-15
• 發明（設計）人: 柯尼斯·W·萊雷斯;卡斯利恩·S·科隆-埃梅里克;克里斯托弗·M·奧康納;理查德·S·斯塔克;克里恩·斯塔克-德尼亞耶
• 申請（專利權）人: 杜克大學
• 主分類號: A61K31/66
• 分類號: A61K31/66;A61K31/675;A61P9/04;A61P9/00
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 劉慧;楊青

1.減輕或預防對象由于心力衰竭引起的心功能障礙的方法，所述方法包括：向所述對象施用一定劑量的雙膦酸類或其藥學上有效的鹽。

2.權利要求1的方法，其中雙膦酸類為唑來膦酸。

3.權利要求2的方法，其中所述劑量每年一次被施用于對象。

4.權利要求1的方法，其中所述劑量為約50μg/kg至約125μg/kg。

5.權利要求2的方法，其中對象在施用唑來膦酸后表現出射血分數增加約10％至20％。

6.權利要求3的方法，其中唑來膦酸在一定劑量的維生素D后被施用。

7.權利要求2的方法，其中所述劑量每半年一次被施用于對象。

8.權利要求1的方法，其中心力衰竭是由于左心室收縮功能降低引起的。

9.權利要求1的方法，其中心力衰竭是由于炎性細胞因子增加引起的。

10.權利要求1的方法，還包括對患者施用至少一種其它治療劑，所述治療劑選自硝酸類、β-腎上腺素阻斷劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道拮抗劑、抗高血壓劑、降膽固醇劑、利尿劑、ACE抑制劑、強心苷、非肽類血管緊張素Ⅱ拮抗劑、Ilb/IIIa拮抗劑和阿司匹林。

11.權利要求1的方法，其中所述心力衰竭是由以下引起的：高血壓；缺血性心臟病；暴露于心臟毒性化合物下；放療，心肌炎；甲狀腺疾病；病毒感染；藥物濫用；酗酒；心包炎；動脈粥樣硬化；血管疾病；肥大型心肌病；急性心肌梗死；心室收縮功能障礙；心室舒張功能障礙，冠脈旁路手術；或遺傳缺陷。

12.權利要求4的方法，其中對象經歷過心肌梗死。

13.權利要求1的方法，其中在對象中診斷心力衰竭前施用雙膦酸類。

14.權利要求1的方法，其中在對象中診斷心力衰竭后施用雙膦酸類。

15.權利要求3的方法，其中雙膦酸類經靜脈內給藥。

16.權利要求11的方法，其中雙膦酸類與心臟毒性化合物或放療同時施用。

17.權利要求1的方法，其中對象在施用雙膦酸類后經歷心臟射血分數改善、和/或心輸出量增加。

18.權利要求17的方法，其中雙膦酸類為唑來膦酸，并且劑量為約100μg/kg。

19.權利要求1的方法，其中所述劑量每年一次或每半年一次被施用于對象。

20.權利要求18的方法，其中唑來膦酸在一定劑量的維生素D后被施用。

21.權利要求20的方法，其中雙膦酸類經靜脈內給藥。

22.組合物，其含有治療有效量的唑來膦酸以增加被治療對象的射血分數，其中將該量配制為向對象遞送約40μg/kg至約125μg/kg。

23.權利要求22的組合物，其中唑來膦酸的量為約100μg/kg。

24.權利要求22的組合物，其中在左心室內的射血分數增加。