[發明專利]嘧啶基乙腈衍生物的制備方法及其合成中間體

有效

• 申請號: 201080046929.8
• 申請日: 2010-08-23
• 公開（公告）號: CN102574814A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 川添健太郎
• 申請（專利權）人: 庵原化學工業株式會社
• 主分類號: C07D239/52
• 分類號: C07D239/52;C07C201/08;C07C201/12;C07C205/26;C07C205/34;C07C205/58
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 吳宗頤

1.通式(3)表示的嘧啶基乙腈衍生物的制備方法，其特征在于，在堿存在下，使通式(1)表示的2，4-二鹵代硝基苯化合物與式(2)表示的4，6-二甲氧基-2-氰基甲基嘧啶反應，

式中，X表示鹵原子，R表示烷氧基甲基，

式中，Me表示甲基，

式中，X、R、Me表示與上述相同的含義。

2.權利要求1所述的嘧啶基乙腈衍生物的制備方法，其中，通式(1)表示的2，4-二鹵代硝基苯化合物通過如下方法制備：在堿存在下將通式(4)表示的3，5-二鹵代-2-硝基苯甲酸化合物烷基化(A法)，或者將通式(5)表示的3，5-二鹵代苯甲酸烷基酯化合物硝基化(B法)，獲得通式(6)表示的3，5-二鹵代-2-硝基苯甲酸烷基酯化合物，然后將得到的3，5-二鹵代-2-硝基苯甲酸烷基酯化合物還原，生成通式(7)表示的2，4-二鹵代-6-羥甲基硝基苯化合物，進而，在堿存在下將得到的2，4-二鹵代-6-羥甲基硝基苯化合物烷基化，

式中，X表示鹵原子，R表示烷氧基甲基，

式中，X表示與上述相同的含義，

式中，R′表示烷基，X表示與上述相同的含義，

式中，X、R′表示與上述相同的含義，

式中，X表示與上述相同的含義。

3.權利要求2所述的嘧啶基乙腈衍生物的制備方法，其中，通式(6)表示的3，5-二鹵代-2-硝基苯甲酸烷基酯化合物通過在堿存在下將通式(4)表示的3，5-二鹵代-2-硝基苯甲酸化合物烷基化(A法)來制備，

式中，R′表示烷基，X表示鹵原子，

式中，X表示與上述相同的含義。

4.權利要求2所述的嘧啶基乙腈衍生物的制備方法，其中，通式(6)表示的3，5-二鹵代-2-硝基苯甲酸烷基酯化合物通過將通式(5)表示的3，5-二鹵代苯甲酸烷基酯化合物硝基化(B法)來制備，

[化28]

式中，R′表示烷基，X表示鹵原子，

式中，R′、X表示與上述相同的含義。

5.通式(1)表示的2，4-二鹵代硝基苯化合物，

式中，X表示鹵原子，R表示烷氧基甲基。

6.通式(7)表示的2，4-二鹵代-6-羥甲基硝基苯化合物，

式中，X表示鹵原子。

7.權利要求1所述的嘧啶基乙腈衍生物的制備方法，其中，通式(1)表示的2，4-二鹵代硝基苯化合物通過如下方法制備：將通式(6)表示的3，5-二鹵代-2-硝基苯甲酸烷基酯化合物還原，生成通式(7)表示的2，4-二鹵代-6-羥甲基硝基苯化合物，進而，在堿存在下將得到的2，4-二鹵代-6-羥甲基硝基苯化合物烷基化，

式中，X表示鹵原子，R表示烷氧基甲基，

式中，R′表示烷基，X表示鹵原子，

式中，X表示與上述相同的含義。