[發明專利]改進的制劑

有效

• 申請號: 201080046305.6
• 申請日: 2010-10-15
• 公開（公告）號: CN102573791B
• 公開（公告）日: 2017-09-22
• 發明（設計）人: R·米勒-瓦爾茨;L-M·菲格
• 申請（專利權）人: 雅戈泰克股份公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司11314
• 代理人: 程偉

1.一種減少筒和計量閥的表面上顆粒沉積的方法，所述方法包含向定量霧化吸入器中的制劑中添加潤濕劑的步驟，包含筒和計量閥的所述定量霧化吸入器中含有懸浮氣溶膠制劑，所述懸浮氣溶膠制劑包含懸浮于HFA推進劑中的二水合富馬酸福莫特羅和丙酸氟替卡松顆粒，其中基于所述懸浮氣溶膠制劑的總重量，以按重量計1.99至0.01％的量使用所述潤濕劑，其中所述潤濕劑選自乙醇、丙二醇、甘油、丁二醇及其混合物。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述潤濕劑為乙醇。

3.根據權利要求1所述的方法，其中基于所述懸浮氣溶膠制劑的總重量，以按重量計1.5％至1.0％的量使用所述潤濕劑。

4.根據權利要求1所述的方法，其中所述HFA推進劑為HFA 227。

5.根據權利要求1所述的方法，其中以按重量計0.003-0.04％的量使用所述二水合富馬酸福莫特羅。

6.根據權利要求1所述的方法，其中以按重量計0.01-0.6％的量使用所述丙酸氟替卡松。

7.根據權利要求1所述的方法，其中所述懸浮氣溶膠制劑包含選自奈多羅米和色甘酸的鹽。

8.根據權利要求7所述的方法，其中所述鹽是色甘酸鈉(DSCG)。

9.根據權利要求8所述的方法，其中基于所述制劑的總重量，以按重量計0.01-0.1％的量使用所述色甘酸鈉。

10.一種懸浮氣溶膠制劑，其包含懸浮于HFA推進劑中的二水合富馬酸福莫特羅和丙酸氟替卡松顆粒以及潤濕劑，其中當或者在懸浮液中或者作為分散的干燥粉末通過激光衍射儀器測量時，所述顆粒具有其中D10(體積分布的10％)在0.2至2微米的范圍內，D50在1至4微米的范圍內，以及D90在2至6微米的范圍內的粒度分布，其中基于所述懸浮氣溶膠制劑的總重量，以按重量計1.99至0.01％的量使用所述潤濕劑，其中所述潤濕劑選自乙醇、丙二醇、甘油、丁二醇及其混合物。

11.根據權利要求10所述的懸浮氣溶膠制劑，其中所述潤濕劑為乙醇。

12.根據權利要求10所述的懸浮氣溶膠制劑，其中基于所述懸浮氣溶膠制劑的總重量，以按重量計1.5％至1.0％的量使用所述潤濕劑。

13.根據權利要求10所述的懸浮氣溶膠制劑，其中所述HFA推進劑為HFA 227。

14.根據權利要求10所述的懸浮氣溶膠制劑，其中以按重量計0.003-0.04％的量使用所述二水合富馬酸福莫特羅。

15.根據權利要求10所述的懸浮氣溶膠制劑，其中以按重量計0.01-0.6％的量使用所述丙酸氟替卡松。

16.根據權利要求10所述的懸浮氣溶膠制劑，其中所述懸浮氣溶膠制劑包含選自奈多羅米和色甘酸的鹽。

17.根據權利要求16所述的懸浮氣溶膠制劑，其中所述鹽是色甘酸鈉(DSCG)。

18.根據權利要求17所述的懸浮氣溶膠制劑，其中基于所述制劑的總重量，以按重量計0.01-0.1％的量使用所述色甘酸鈉。

19.根據權利要求10所述的懸浮氣溶膠制劑，當從定量霧化吸入器中分配時，所述制劑遞送了一劑量的二水合富馬酸福莫特羅和丙酸氟替卡松，當所述制劑在25攝氏度和60％相對濕度下，儲存長達1個月時，所述一劑量具有不超過靶平均遞送計量的+/-15％的變化，其中至多1個值是在靶標的+/-25％之外并且沒有值是在靶標的+/-30％之外。

20.根據權利要求10所述的懸浮氣溶膠制劑，當從定量霧化吸入器中分配時，所述制劑遞送了一劑量的二水合富馬酸福莫特羅和丙酸氟替卡松，當所述制劑在40攝氏度和75％相對濕度下，儲存長達1個月時，所述一劑量具有不超過靶平均遞送計量的+/-15％的變化，其中至多1個值是在靶標的+/-25％之外并且沒有值是在靶標的+/-30％之外。