[發(fā)明專利]藥物組合物、藥物劑型、其制備方法、治療方法及其用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080044077.9
• 申請日: 2010-10-01
• 公開（公告）號: CN102573808A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: P.施耐德;W.艾森賴克;N.皮爾恩克布
• 申請（專利權(quán)）人: 貝林格爾.英格海姆國際有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/155;A61K45/06
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 鄒宗亮

1.藥物組合物，其包含SGLT-2抑制劑、組合藥物，以及一種或多種藥用賦形劑。

2.如權(quán)利要求1的藥物組合物，其中該組合藥物選自雙胍，包括二甲雙胍，例如鹽酸二甲雙胍。

3.如權(quán)利要求1或2的藥物組合物，其中該SGLT-2抑制劑以約0.5mg至約50mg，尤其約1mg至約25mg的劑量范圍存在。

4.如權(quán)利要求3的藥物組合物，其中該SGLT-2抑制劑以0.5mg、1mg、1.25mg、2.5mg、5mg、10mg或12.5mg的劑量規(guī)格存在。

5.如權(quán)利要求3的藥物組合物，其中該SGLT-2抑制劑以5mg或12.5mg的劑量規(guī)格存在。

6.如權(quán)利要求1-5中任一項的藥物組合物，其中該組合藥物為鹽酸二甲雙胍。

7.如權(quán)利要求6的藥物組合物，其中鹽酸二甲雙胍以約100mg至約1500mg的劑量范圍存在。

8.如權(quán)利要求7的藥物組合物，其中鹽酸二甲雙胍以500mg、850mg或1000mg的劑量規(guī)格存在。

9.如權(quán)利要求1-8中任一項的藥物組合物，其中所述賦形劑選自：一種或多種填充劑，包括微晶纖維素(MCC)、D-甘露醇、玉米淀粉及預(yù)膠化淀粉；粘合劑，包括共聚維酮；潤滑劑，包括硬脂酸鎂或硬脂酰基富馬酸鈉；及助流劑，包括無水膠體二氧化硅。

10.如權(quán)利要求1-9中任一項的藥物組合物，其包含共聚維酮作為粘合劑。

11.如權(quán)利要求10的藥物組合物，其還包含以下一種或多種：填充劑玉米淀粉、潤滑劑硬脂酸鎂或硬脂酰基富馬酸鈉及助流劑無水膠體二氧化硅。

12.如權(quán)利要求10的藥物組合物，其還包含以下一種或多種：填充劑微晶纖維素、潤滑劑硬脂酸鎂或硬脂酰基富馬酸鈉及助流劑無水膠體二氧化硅。

13.如權(quán)利要求10的藥物組合物，其還包含以下一種或多種：填充劑微晶纖維素、潤滑劑硬脂酰基富馬酸鈉及助流劑無水膠體二氧化硅。

14.如權(quán)利要求1-13中任一項的藥物組合物，其呈片劑劑型。

15.如權(quán)利要求14的藥物組合物，其中該片劑選自單層片劑、雙層片劑、壓制包衣片劑(包括片中片及牛眼片劑)，以及經(jīng)薄膜包衣用于負載藥物的片劑。

16.如權(quán)利要求14或15的藥物組合物，其中該片劑包含薄膜包衣。

17.如權(quán)利要求16的藥物組合物，其中該薄膜包衣包含薄膜包衣劑，例如：羥丙甲纖維素；增塑劑，例如丙二醇或聚乙二醇；任選地助流劑，例如滑石；及任選地一種或多種色素，例如二氧化鈦、氧化鐵紅和/或氧化鐵黃和/或氧化鐵黑及其混合物。

18.如上述權(quán)利要求中任一項的藥物組合物，其中該藥物組合物為單層片劑，其符合以下一點或多點：

-鹽酸二甲雙胍的百分比為片芯總重量的約84％，

-SGLT-2抑制劑的百分比為片芯總重量的約0.1％至2.5％，

-該片劑抗碎強度高于或等于100N，

-該片劑脆碎度低于或等于0.5％，

-該片芯重量為約550mg至約1180mg，及

-該片劑崩解時間小于或等于15分鐘。

19.如權(quán)利要求14-18中任一項的藥物組合物，其為立即釋放劑型，其特征在于在溶出測試中45分鐘后，SGLT-2抑制劑及組合藥物分別溶解至少75重量％。

20.藥物劑型，其包含如權(quán)利要求1-19中任一項的藥物組合物。

21.如權(quán)利要求20的藥物劑型，其特征在于其為固體藥物劑型膠囊或片劑。

22.如權(quán)利要求20或21的藥物劑型，其包含約0.5mg至約50mg，尤其約1mg至約25mg的量的SGLT-2抑制劑。

23.如權(quán)利要求20、21或22的藥物劑型，其包含約100mg至約1500mg的量的鹽酸二甲雙胍。