[發明專利]非布索坦的晶形

無效

• 申請號: 201080036216.3
• 申請日: 2010-06-10
• 公開（公告）號: CN102803240A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: M·皮蘭;L·梅茨格
• 申請（專利權）人: 特瓦制藥工業有限公司
• 主分類號: C07D277/56
• 分類號: C07D277/56;A61K31/426;A61P19/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;艾尼瓦爾

1.非布索坦的晶形F10。

2.根據權利要求1稱為形式F10的非布索坦晶形，其由選自以下的數據表征：在6.7°、7.7°、12.8°、13.3°和20.0°±0.2°2θ有峰的X射線粉末衍射圖案；基本如圖8描繪的X射線粉末衍射圖案；在112.7、125.7、132.4和168.3±0.2ppm有信號的固態¹³C?NMR光譜；在100至180ppm的化學位移范圍內在呈現最低化學位移的信號和另一個信號之間的化學位移差為11.7、24.7、31.4和67.3±0.1ppm的固態¹³CNMR光譜；基本如圖9或10描繪的固態¹³C?NMR光譜；和它們的組合。

3.根據權利要求2稱為形式F10的非布索坦晶形，其由在6.7°、7.7°、12.8°、13.3°和20.0°±0.2°2θ有峰的X射線粉末衍射圖案表征。

4.根據權利要求2或權利要求3的結晶非布索坦，其進一步由在3.3°、16.3°、16.9°、24.5°和25.8°±0.2°2θ的X射線粉末衍射峰表征。

5.非布索坦的晶形F1。

6.根據權利要求5稱為形式F1的非布索坦晶形，其由選自以下的數據表征：在5.8°、6.8°、8.1°、11.8°和17.4°±0.2°2θ有峰的粉末XRD圖案；基本如圖1描繪的XRPD圖案；在123.8、163.1和168.5±0.2ppm有信號的固態¹³C?NMR光譜；在100至180ppm的化學位移范圍內在呈現最低化學位移的信號和另一個信號之間的化學位移差為23.4、62.7和68.1±0.1ppm的固態¹³C?NMR光譜；基本如圖2或3描繪的固態¹³C?NMR光譜；和它們的組合。

7.根據權利要求6稱為形式F1的非布索坦晶形，其由在5.8°、6.8°、8.1°、11.8°和17.4°±0.2°2θ有峰的X射線粉末衍射圖案表征。

8.根據權利要求5至7任一項的結晶非布索坦，其中該晶形基本不含形式G。

9.根據權利要求8的結晶非布索坦，其中該晶形基本不含非布索坦的任何其它多形性形式。

10.根據權利要求6至9任一項的結晶非布索坦，其進一步由在4.7°、9.4°、14.2°、16.2°和25.8°±0.2°2θ的另外的X射線粉末衍射峰表征。

11.非布索坦的晶形F2。

12.根據權利要求11稱為形式F2的非布索坦晶形，其由選自以下的數據表征：在3.0°、5.9°、8.8°、11.8°和12.5°±0.2°2θ有峰的粉末XRD圖案；基本如圖4或圖5描繪的XRPD圖案；在112.3、163.9、168.8±0.2ppm有信號的固態¹³C?NMR光譜；在100至180ppm的化學位移范圍內在呈現最低化學位移的信號和另一個信號之間的化學位移差為11.5、63.1和68.0±0.1ppm的固態¹³C?NMR光譜；基本如圖6或7描繪的固態¹³C?NMR光譜；和它們的組合。

13.根據權利要求12稱為形式F2的非布索坦晶形，其由在3.0°、5.9°、8.8°、11.8°和12.5°±0.2°2θ有峰的X射線粉末衍射圖案表征。

14.根據權利要求12或權利要求13的結晶非布索坦，其進一步由在13.1°、14.7°、17.5°、24.4°和25.2°±0.2°2θ的另外的X射線粉末衍射峰表征。

15.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含前述權利要求任一項的非布索坦晶形，和至少一種藥學上可接受的賦形劑。

16.根據權利要求1至14任一項的非布索坦晶形用作藥物制劑。

17.一種藥物制劑的制備方法，所述方法包含將權利要求1至14任一項的非布索坦晶形和至少一種藥學上可接受的賦形劑結合。

18.根據權利要求1至14任一項的晶形用于治療痛風患者的高尿酸血癥的用途。

19.一種治療痛風患者的方法，所述方法包含給予所述患者有效量的權利要求15的藥物組合物。