[發明專利]Hedgehog信號傳導的吡啶基-三嗪抑制劑無效
| 申請號: | 201080034896.5 | 申請日: | 2010-06-08 |
| 公開(公告)號: | CN102573487A | 公開(公告)日: | 2012-07-11 |
| 發明(設計)人: | 陶春林;H·韓;X·孫;N·德賽 | 申請(專利權)人: | 加利福尼亞資本權益有限責任公司 |
| 主分類號: | A01N43/66 | 分類號: | A01N43/66;A61K31/53 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人: | 李華英 |
| 地址: | 美國加*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | hedgehog 信號 傳導 吡啶 抑制劑 | ||
1.下式化合物
或其藥學上可接受的鹽,其中:
L是NR3CO,NR3SO2,NR3CONH,NR3CSNH或NR3CHR4;
R1選自:
(viii)氨基,烷基氨基,芳基氨基,雜芳基氨基;
(ix)烷硫基,亞磺酰基,磺酰基,氨磺?;?/p>
(x)烷氧基,烷酰基,烷氧羰基;
(xi)氫,C1-C6烷基,環烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基;
(xii)芳基,雜環,雜芳基;
(xiii)C1-C6三氟烷基,氰基和;
(xiv)式(a)基團:
其中:
R5代表氫,C1-C4烷基,氧代;
在R6是氫的情況下,Z是CH;或Z-R6是O;或Z是N,R6代表下述基團:氫,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C10芳基或雜芳基,(C3-C7環烷基)C1-C4烷基,C1-C6鹵代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C2-C6烷?;珻1-C6烷氧羰基,C2-C6烷酰基氧基,一-和二-(C3-C8環烷基)氨基C0-C4烷基,(4-至7-元雜環)C0-C4烷基,C1-C6烷基磺?;?和二-(C1-C6烷基)磺酰氨基,和一-和二-(C1-C6烷基)氨基羰基,其各自用獨立選自下述的0至4個取代基取代:鹵素,羥基,氰基,氨基,-COOH和氧代;
環A是芳基,雜環,雜芳基;
R2是羥基,鹵素,氨基,硝基,氰基,烷基,烯基,炔基,烷酰基,烷硫基,磺?;?,亞磺?;?,烷氧基,烷氧羰基,氨基甲?;?,?;?,氨磺酰基或磺酰胺;
或R2是芳基,雜環或雜芳基,其任選用下述基團取代:羥基,鹵素,氨基,硝基,氰基,烷基,酰基,磺?;瑏喕酋;檠趸?,氨基甲?;?,酰基胺,氨磺?;突酋0?;
R3和R4獨立地選自氫或任選經取代的C1-4烷基;并且
m是0-4。
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