[發明專利]PRG4及其治療調制的應用和用途

無效

• 申請號: 201080033795.6
• 申請日: 2010-05-24
• 公開（公告）號: CN102711796A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發明（設計）人: B·薩利文;T·施米德特;E·R·特勒伊特;N·B·J·特勒伊特;D·薩利文
• 申請（專利權）人: 盧布里斯有限責任公司;謝彭斯眼科研究所有限公司
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17;A61K38/16;A61K31/728;A61K9/70;A61K47/38;A61P17/00;A61P1/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;劉健

1.一種用于改善口腔邊界潤滑的口部護理組合物，其包含配制在水性滲透平衡鹽溶液、多相乳液、凝膠、液體、霜劑、軟膏劑、噴霧劑、糊劑、粘性溶液、緩釋裝置或者在糖錠或樹膠中的有效量和濃度的分離或純化PRG4；其中有效量和濃度的分離或純化PRG4足以改善口腔邊界潤滑。

2.權利要求1的口部護理組合物，其中所述組合物包含濃度為10-10,000μg/mL的PRG4。

3.權利要求1的口部護理組合物，其中PRG4具有50kDa-400kDa的平均摩爾質量。

4.權利要求1的口部護理組合物，其中PRG4包含潤滑片段、多聚體或其同系物。

5.權利要求1的口部護理組合物，其中PRG4是重組PRG4蛋白或其功能片段。

6.權利要求1的口部護理組合物，其中PRG4是純化的自然存在的PRG4蛋白。

7.權利要求1的口部護理組合物，其還包含透明質酸鈉。

8.權利要求7的口部護理組合物，其中所述組合物包含濃度為10-100,000μg/mL的透明質酸鈉或透明質酸。

9.權利要求7的口部組合物，其中所述組合物包含濃度為500-5,000μg/mL的透明質酸鈉或透明質酸。

10.權利要求1的口部護理組合物，其還包含約0.25wt.％-10wt.％圣草流浸膏。

11.權利要求1的口部護理組合物，其還包含約1.0wt.％-30wt.％增甜劑或調味劑。

12.權利要求1的口部護理組合物，其還包含有效刺激唾液腺分泌的量的刺激劑化合物，所述刺激劑化合物選自檸檬酸、抗壞血酸及其混合物。

13.權利要求1的口部護理組合物，其還包含一種或多種選自利多卡因、利諾卡因和丙胺卡因的局麻劑。

14.權利要求1的口部護理組合物，其還包含一種或多種見于唾液的酶，包括乳過氧化物酶、硫氰酸酯和葡萄糖氧化酶。

15.一種用于改善口腔邊界潤滑的口香糖組合物，其包含：

(a)約0.25wt.％-10wt.％圣草流浸膏、柑橘油、檸檬油、白檸檬油、橙花油、橙油、薄荷油、椒樣薄荷油、留蘭香薄荷油、茴香油、豆蔻油、肉桂油、丁香油、芫荽油、桉樹油、小茴香油、蕓香草油、肉豆蔻油、圣草流浸膏、甘草浸膏；

(b)約1.0wt.％-30wt.％增甜劑或調味劑；

(c)有效刺激唾液腺分泌的量的刺激劑化合物，其選自檸檬酸、抗壞血酸及其混合物；

(d)膠基；

(e)治療有效量的PRG4；和

(f)治療有效量的透明質酸鈉。

16.一種用于改善口腔邊界潤滑的糖錠組合物，其包含下列的成形固體

(a)約0.25wt.％-10wt.％圣草流浸膏；

(b)約1.0wt.％-30wt.％增甜劑；

(c)有效刺激唾液腺分泌的量的刺激劑化合物，其選自檸檬酸、抗壞血酸及其混合物；和

(d)膠基，

(e)治療有效量的PRG4，

(f)治療有效量的透明質酸鈉。

17.一種治療口腔邊界潤滑下降或改善口腔邊界潤滑的方法，所述方法包含將治療有效量的分離或純化PRG4局部給予有需要的受試者的口腔表面。

18.權利要求17的方法，其中所述分離或純化PRG4存在于權利要求1-16中任一項的口部護理組合物中。

19.一種治療具有口腔邊界潤滑下降伴隨癥狀的疾病的方法，所述疾病包括例如口腔干燥癥、氏綜合征、過敏、口面病癥、慢性炎癥、高摩爾滲透壓濃度、衰老、處方或OTC藥物、放療、化療、神經損傷或其任何組合，所述方法包含將治療有效量的PRG4局部給予有需要的受試者的口腔表面。

20.一種治療口腔潰瘍的方法，所述方法包含將治療有效量的PRG4局部給予有需要的個體的口腔表面。

21.一種適合用作手術潤滑劑的組合物，所述組合物包含在手術可接受的載體中的有效量的PRG4。