[發(fā)明專利]關(guān)于吡唑的烷基化方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201080032550.1
• 申請(qǐng)日: 2010-07-27
• 公開（公告）號(hào): CN102471278A
• 公開（公告）日: 2012-05-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王林華;R·B·舍斯;M·弗爾斯特
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 先正達(dá)參股股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D231/14
• 分類號(hào): C07D231/14;C07D409/12
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 張敏

1.一種用于制備具有式I的化合物的方法：

其中R¹為C₁-C₄鹵代烷基；

R²為視需要取代的烷基、視需要取代的芳基或是視需要取代的雜芳基；

R³為甲基或是乙基；

該方法包含使具有式IV的化合物：

(其中R¹、R²及R³如對(duì)式I的化合物的定義)

與具有式III或IIIA的化合物反應(yīng)：

其中n為0或是1；

R³如對(duì)式I的化合物的定義；

R⁴為氫、視需要取代的烷基、視需要取代的芳基或是視需要取代的雜芳基；

反應(yīng)在酸存在的情況下進(jìn)行。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中該方法用于增加包含式I的化合物與式IV的化合物的混合物中式I化合物的比例。

3.一種用于制備具有式I的化合物的方法：

其中R¹為C₁-C₄鹵代烷基；

R²為視需要取代的烷基、視需要取代的芳基或是視需要取代的雜芳基；且

R³為甲基或是乙基；

該方法包含使具有式II的化合物：

其中R¹及R²與如對(duì)式I的化合物的定義；

與具有式III或IIIA的化合物反應(yīng)：

其中n為0或是1；

R³如對(duì)式I的化合物的定義；

R⁴為氫、視需要取代的烷基、視需要取代的芳基或是視需要取代的雜芳基；

反應(yīng)在酸存在的情況下進(jìn)行。

4.據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的方法，其中的酸為不同于由式III或IIIA的化合物原位生成的酸。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的方法，其中的酸為外源酸。

6.一種用于提供式I的化合物和式IV的化合物根據(jù)反應(yīng)式I相互轉(zhuǎn)化的方法：

反應(yīng)式1

其中R¹為C₁-C₄鹵代烷基；

R²為視需要取代的烷基、視需要取代的芳基或是視需要取代的雜芳基；且

R³為甲基或是乙基；

該方法使用式III或IIIA的化合物：

其中n為0或1；R³如對(duì)式I和IV的化合物的定義；以及

R⁴為氫、視需要取代的烷基、視需要取代的芳基或是視需要取代的雜芳基；

反應(yīng)使用酸作為互轉(zhuǎn)劑。

7.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的方法，其中酸以催化的量提供。

8.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的方法，其中的酸是磺酸、磷酸、膦酸、硼酸、硼烷、鹵代硼；鈦(IV)鹽、氧化硅以及氧化鋁。

9.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的方法，其中的酸是磷酸、膦酸或磺酸。

10.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的方法，其中式III或IIIA的化合物為甲基膦酸二甲酯、亞磷酸三甲酯、磷酸三甲酯或亞磷酸二甲酯。

11.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的方法，其中式III或IIIA的化合物的量相對(duì)于式IV的化合物或在具有化學(xué)式IV與I的化合物都存在時(shí)相對(duì)于化學(xué)式IV與I的化合物的摩爾量小于等摩爾量。