[發明專利]包含相對構型-N-[6-[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4’-(三氟甲氧基)-[1，1’-聯苯]-3-甲酰胺的局部藥物組合物

無效

• 申請號: 201080032167.6
• 申請日: 2010-07-20
• 公開（公告）號: CN102481249A
• 公開（公告）日: 2012-05-30
• 發明（設計）人: A·弗里策;K·科爾塞勒;M·E·格魯貝沙
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/5377;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/26
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.局部藥物組合物，該藥物組合物包含

a)相對構型-N-[6-[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4’-(三氟甲氧基)-[1，1’-聯苯]-3-甲酰胺；

b)一種或多種溶劑；

c)任選油相；

d)任選一種或多種抗氧化劑；

e)任選一種或多種稠度改善劑；

f)任選一種或多種表面活性劑；

g)任選一種或多種防腐劑；和

h)任選一種或多種膠凝劑。

2.權利要求1的組合物，其中一種或多種溶劑包括異山梨醇二甲醚(DMI)。

3.權利要求1或權利要求2的組合物，其中一種或多種溶劑包括至少一種選自丙二醇和DIPA的溶劑。

4.上述權利要求中任意一項的組合物，其包含：

a)相對構型-N-[6-[(2R，6S)-2，6-二甲基-4-嗎啉基]-3-吡啶基]-2-甲基-4’-(三氟甲氧基)-[1，1’-聯苯]-3-甲酰胺；

b)異山梨醇二甲醚(DMI)、丙二醇和任選一種或多種進一步的溶劑；

c)任選油相；

d)任選一種或多種抗氧化劑；

e)任選一種或多種稠度改善劑；

f)任選一種或多種表面活性劑；

g)任選一種或多種防腐劑；和

h)任選一種或多種膠凝劑。

5.上述權利要求中任意一項的組合物，其包含范圍為5.0至15.0wt％的異山梨醇二甲醚(DMI)。

6.上述權利要求中任意一項的組合物，其中組合物進一步包含范圍為10.0至20.0wt％的己二酸二異丙酯(DIPA)。

7.上述權利要求中任意一項的組合物，其包含范圍為0.5至20wt％的丙二醇。

8.上述權利要求中任意一項的組合物，其包含至多10wt％量的苯甲醇。

9.上述權利要求中任意一項的組合物，其包含油相，所述的油相是中鏈甘油三酯。

10.上述權利要求中任意一項的組合物，其用于醫學。

11.權利要求1至14中任意一項的組合物，其用于治療hedgehog信號傳導途徑介導的皮膚疾病、障礙或病癥。

12.權利要求1至15中任意一項的組合物，其用于治療過度增生性皮膚病癥、戈爾林綜合征、基底細胞癌、皮脂增生或銀屑病。

13.治療過度增生性皮膚病癥、戈爾林綜合征、基底細胞癌、皮脂增生或銀屑病的方法，該治療包括給需要該治療的個體、特別是人施用有效量的本文描述的組合物。

14.權利要求1至13中任意一項的組合物，其進一步包含另外的藥物活性劑。