[發明專利]環狀疊氮基鈉通道阻斷劑

有效

• 申請號: 201080030908.7
• 申請日: 2010-07-08
• 公開（公告）號: CN102596942B
• 公開（公告）日: 2016-11-02
• 發明（設計）人: 邁克爾·里奇;卡爾·弗蘭茨曼;迪特·里德爾;勞倫斯·哈比格
• 申請（專利權）人: 格林威治大學
• 主分類號: C07D409/04
• 分類號: C07D409/04;C07D253/07;A61K31/53;A61P25/00;A61P35/00;A61P33/06
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種式I的化合物或其鹽：

其中z為單鍵或任選取代的連接基團，

R1為鹵代-烷基；和

A為任選取代的芳族雜環環系統或碳環環系統。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R1為C1-10鹵代-烷基。

3.根據權利要求2所述的化合物，其中R1為鹵代-甲基、鹵代-乙基、鹵代-異丙基、鹵代-正丙基、鹵代-異丁基或鹵代-正丁基。

4.根據權利要求1-3任一項所述的化合物，其中R1為二鹵代基團或三鹵代基團。

5.根據權利要求1所述的化合物，其中R1為-CH₂CCl₃；-CH₂CBr₃；-CH₂CHCl₂；-CH₂CHBr₂；-CH₂CF₃；-CH₂CHCF₂或-CH₂CF₂CF₃或-CH₂CF₂CHF₂。

6.根據前述任一項權利要求所述的化合物，其中z為連接基團且為具有一個或兩個任選取代的烷基或苯基的碳原子。

7.根據前述任一項權利要求所述的化合物，其中A為任選取代的苯基、苯氧基、芐基、芐氧基、(苯并)噻吩基、(苯并)呋喃基、苯基呋喃基、(苯并)吡喃基、(異)吲哚基、(異)喹啉基或吡啶基。

8.根據權利要求1-6任一項所述的化合物，其中A為任選用一個或多個鹵素如氯、溴或氟，鹵代烷基如CF₃，烷氧基如OMe或OEt，或者芳氧基如苯氧基或芐氧基取代的芳族碳環環系統如苯基、萘基、蒽基或芴基。

9.根據權利要求8所述的化合物，其中A為氯苯基，如二氯苯基或三氯苯基，例如2，3-、2，6-或3，5-二氯苯基，或者2，3，5-三氯苯基；溴苯基，如2-溴苯基或3-溴苯基；三氟甲基-苯基如二-三氟甲基苯基，例如3，5-三氟甲基苯基；(甲)乙氧基-苯基如二(甲)乙氧基苯基或三(甲)乙氧基-苯基，例如4，5-二甲氧基苯基或3，4，5-三甲氧基苯基；氟(甲)乙氧基-苯基如二(氟(甲)乙氧基)-苯基，例如2-氟(甲)乙氧基苯基、4-氟(甲)乙氧基苯基或2，4-二(氟(甲)乙氧基)苯基。

10.根據權利要求1-6任一項所述的化合物，其中A為稠合雙環取代基如萘基，例如1-萘基和2-萘基或四氫萘基；或亞烷基二氧基苯基，如亞(甲)乙二氧苯基或苯并二氧雜環戊烷基；所述稠合雙環取代基或亞烷基二氧基苯基例如任選由一個或多個鹵素如溴或氟取代，如6-溴萘基、2，2-二氟苯并二氧雜環戊烷基，或任選由一個或多個烷氧基如(甲)乙氧基取代，如2-或3-(甲)乙氧基萘基或1，4-、2，5-或3，7-二(甲)乙氧基萘基。

11.根據權利要求1-6任一項所述的化合物，其中A為三環取代基，如包含一個或多個芳環的稠環系統，例如蒽基或芴基，或者非芳環如金剛烷基；所述三環取代基任選由一個或多個鹵素或烷氧基取代。

12.根據權利要求1-6任一項所述的化合物，其中所述A環具有包括兩個環取代基的未稠合二環，所述環取代基如單環、稠合雙環和三環結構。