[發明專利]晶體有效

申請號：	201080028176.8	申請日：	2010-06-25
公開（公告）號：	CN102459198A	公開（公告）日：	2012-05-16
發明（設計）人：	伊藤秀幸;中道浩司;登坂貴司	申請（專利權）人：	日本新藥株式會社
主分類號：	C07D241/20	分類號：	C07D241/20;A61K31/4965;A61P3/06;A61P7/00;A61P7/02;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/06;A61P11/08;A61P13/12;A61P17/02;A61P25/00
代理公司：	上海專利商標事務所有限公司 31100	代理人：	馮雅
地址：	日本***	國省代碼：	日本;JP
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摘要：
搜索關鍵詞：	晶體
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及2-{4-[N-(5，6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺(以下稱為化合物A)的新型晶體。

[化1]

背景技術

已知化合物A具有優良的PGI2受體激動作用，顯示出血小板凝集抑制作用、血管擴張作用、支氣管肌擴張作用、脂質沉積抑制作用、白血球活化抑制作用等各種藥效(例如參照專利文獻1)。

具體而言，已知化合物A可用作短暫性腦缺血發作(TIA)、糖尿病性神經病變、糖尿病性壞疽、末梢循環障礙(例如慢性動脈阻塞性疾病、間歇性跛行、末梢動脈栓塞、振動病、雷諾氏病)、膠原病(例如全身性紅斑狼瘡、硬皮病、混合性結締組織病、血管炎綜合征)、經皮冠狀動脈成形術(PTCA)后的再阻塞·再狹窄、動脈硬化、血栓癥(例如急性腦血栓、肺栓塞)、高血壓、肺動脈高壓、缺血性疾病(例如腦梗塞、心肌梗塞)、心絞痛(例如穩定心絞痛、不穩定心絞痛)、腎小球腎炎、糖尿病性腎炎、慢性腎功能衰竭、過敏、支氣管哮喘、潰瘍、褥瘡、經皮腔內斑塊旋切術及支架置入等經皮冠狀動脈介入治療后的再狹窄、透析導致的血小板減少、臟器或組織的纖維化相關疾病[例如腎臟疾病(例如腎小管間質性腎炎)、呼吸器官疾病(例如間質性肺炎(肺纖維化)、慢性阻塞性肺疾病等)、消化器官疾病(例如肝硬化、病毒性肝炎、慢性胰腺炎、胃硬癌)、心血管疾病(例如心肌纖維化)、骨·關節疾病(例如骨髓纖維化、類風濕性關節炎)、皮膚病(例如手術后的瘢痕、燒瘢痕、瘢痕瘤、肥厚性瘢痕)、婦科疾病(例如子宮肌瘤)、泌尿器官疾病(例如前列腺肥大癥)、其它疾病(例如阿爾茨海默病、硬化性腹膜炎、I型糖尿病、手術后臟器粘連)]、勃起障礙(例如糖尿病性勃起障礙、心理性勃起障礙、精神病性勃起障礙、慢性腎功能衰竭導致的勃起障礙、用于前列腺切除的骨盆內手術后的勃起障礙、伴隨衰老或動脈硬化而發生的血管性勃起障礙)、炎性腸病(例如潰瘍性結腸炎、克隆氏病、腸結核、缺血性結腸炎、伴隨貝切特病發生的腸潰瘍)、胃炎、胃潰瘍、缺血性眼病(例如視網膜動脈阻塞、視網膜靜脈阻塞、缺血性視神經病變)、突發性聾、無血管性骨壞死、伴隨非甾體類抗炎藥(NSAIDs)(例如雙氯芬酸、美洛昔康、奧沙普秦、萘丁美酮、吲哚美辛、布洛芬、酮洛芬、萘普生、塞來考昔)的給藥而發生的腸道損傷(只要是在例如十二指腸、小腸、大腸中發生的損傷就沒有特別限制，例如十二指腸、小腸、大腸中產生的糜爛等粘膜損傷或潰瘍)、伴隨椎管狹窄癥(例如頸部椎管狹窄癥、胸部椎管狹窄癥、腰部椎管狹窄癥、發育性椎管狹窄癥、骶骨狹窄癥)而產生的癥狀(例如麻痹、感覺減退、疼痛、麻木、步行能力下降)的預防劑或治療劑(例如參照專利文獻1～6)。還已知化合物A也可用作基因治療或自體骨髓細胞移植等血管新生療法的促進劑、末梢血管重建術或血管新生療法中的血管形成促進劑(例如參照專利文獻1)。

如上所述，已知化合物A可用作針對各種疾病的治療藥等，但對于晶體的存在與否等既無記載也無啟示。

在先技術文獻

專利文獻

專利文獻1：國際公開第2002/088084號

專利文獻2：國際公開第2009/157396號

專利文獻3：國際公開第2009/107736號

專利文獻4：國際公開第2009/154246號

專利文獻5：國際公開第2009/157397號

專利文獻6：國際公開第2009/157398號

發明的揭示

發明所要解決的問題

本發明的主要目的在于提供一種具有優良的藥效的化合物A的新型晶體。此外，本發明的目的還在于提供一種該晶體的制法和含有該晶體作為有效成分的醫藥組合物。