[發明專利]晶體

有效

• 申請號: 201080028176.8
• 申請日: 2010-06-25
• 公開（公告）號: CN102459198A
• 公開（公告）日: 2012-05-16
• 發明（設計）人: 伊藤秀幸;中道浩司;登坂貴司
• 申請（專利權）人: 日本新藥株式會社
• 主分類號: C07D241/20
• 分類號: C07D241/20;A61K31/4965;A61P3/06;A61P7/00;A61P7/02;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/06;A61P11/08;A61P13/12;A61P17/02;A61P25/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 馮雅

1.2-{4-[N-(5，6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺的I型晶體，該晶體的粉末X射線衍射圖中，至少在下述衍射角2θ：9.4度、9.8度、17.2度及19.4度處顯示出衍射峰，所述粉末X射線衍射圖是用Cu?Kα射線得到的圖譜。

2.2-{4-[N-(5，6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺的II型晶體，該晶體的粉末X射線衍射圖中，至少在下述衍射角2θ：9.0度、12.9度、20.7度及22.6度處顯示出衍射峰，所述粉末X射線衍射圖是用Cu?K?α射線得到的圖譜。

3.2-{4-[N-(5，6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺的III型晶體，該晶體的粉末X射線衍射圖中，至少在下述衍射角2θ：9.3度、9.7度、16.8度、20.6度及23.5度處顯示出衍射峰，所述粉末X射線衍射圖是用Cu?Kα射線得到的圖譜。

4.醫藥組合物，其含有權利要求1～3中任一項所述的晶體作為有效成分。

5.PGI2受容體激動劑，其含有權利要求1～3中任一項所述的晶體作為有效成分。

6.短暫性腦缺血發作、糖尿病性神經病變、糖尿病性壞疽、末梢循環障礙、膠原病、經皮冠狀動脈成形術即PTCA后的再阻塞·再狹窄、動脈硬化、血栓癥、高血壓、肺動脈高壓、缺血性疾病、心絞痛、腎小球腎炎、糖尿病性腎炎、慢性腎功能衰竭、過敏、支氣管哮喘、潰瘍、褥瘡、經皮腔內斑塊旋切術及支架置入等經皮冠狀動脈介入治療后的再狹窄、透析導致的血小板減少、臟器或組織的纖維化相關疾病、勃起障礙、炎性腸病、胃炎、胃潰瘍、缺血性眼病、突發性聾、無血管性骨壞死、伴隨非甾體類抗炎藥即NSAIDs的給藥而發生的腸道損傷、伴隨椎管狹窄癥而產生的癥狀的預防劑或治療劑，其含有權利要求1～3中任一項所述的晶體作為有效成分。

7.基因治療或自體骨髓細胞移植中的血管新生療法的促進劑，其含有權利要求1～3中任一項所述的晶體作為有效成分。

8.末梢血管重建術或血管新生療法中的血管形成促進劑，其含有權利要求1～3中任一項所述的晶體作為有效成分。

9.2-{4-[N-(5，6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺的I型晶體的制造方法，其特征在于，進行加熱以使2-{4-[N-(5，6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺溶解于醇類溶劑或醇類溶劑與酮類溶劑的混合溶劑，將所得溶液緩慢冷卻以使其結晶化。

10.2-{4-[N-(5，6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺的II型晶體的制造方法，其特征在于，使2-{4-[N-(5，6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺在醇類溶劑、酮類溶劑、飽和烴類溶劑、醚類溶劑、水或它們的混合溶劑中結晶化。

11.2-{4-[N-(5，6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺的III型晶體的制造方法，其特征在于，使2-{4-[N-(5，6-二苯基吡嗪-2-基)-N-異丙基氨基]丁氧基}-N-(甲基磺酰基)乙酰胺在酯類溶劑、芳烴類溶劑中結晶化。