[發(fā)明專利]HEDGEHOG途徑拮抗劑及其治療應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080025653.5
• 申請日: 2010-06-09
• 公開（公告）號: CN102803246A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: J·R·托馬斯;G·佩里科特·莫爾;C·卡拉梅里;G·米內(nèi)托;M·貝利尼
• 申請（專利權(quán)）人: 錫耶納生物技術(shù)股份公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D403/12;C07D471/04;A61K31/4184;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.式I化合物及其可藥用鹽

其中，在化合價允許的情況下，

i是1或2；

R₁是H；直鏈、支鏈或環(huán)狀(C₁-C₄)烷基；

R₂是H、Cl或F；

X是N或CR₃；

R₃是H；鹵素；直鏈、支鏈或環(huán)狀(C₁-C₄)烷基或烷氧基；

Y是

Z是O或NRx

Rx是H或直鏈、支鏈或環(huán)狀(C₁-C₄)烷基；

k是1、2、3或4；

n和p獨立地是1、2或3并且n+p之和不能超過5；

T是H或直鏈或支鏈(C₁-C₄)烷基；

T’是直鏈或支鏈C₁-C₃烷基鏈，其被(C₁-C₆)-二烷基氨基或4至6元飽和雜環(huán)所取代，該雜環(huán)含有1個氮原子并且任選地含有第二個選自N和O的雜原子，所述的雜環(huán)在氮原子上任選地被(C₁-C₄)烷基鏈所取代；或4至6元飽和雜環(huán)，該雜環(huán)含有1個氮原子并且任選地含有第二個選自N和O的雜原子，所述的雜環(huán)在氮原子上任選地被(C₁-C₄)烷基鏈所取代，

r是0、1、2或3；

R’是鹵素；羥基；氨基；氰基；硝基；氧代；直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、二鹵代烷基、氮雜烷基、氧雜烷基、烷基羰基、氧雜烷基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、鏈烯基、氧雜鏈烯基、氮雜鏈烯基、鏈烯基羰基、氧雜鏈烯基羰基、鏈烯基氧基羰基、鏈烯基氨基羰基、烷基氨基、二烷基氨基、巰基烷基、烷氧基、任選地被一個或多個氟原子取代的烷硫基；其中兩個R’基團可形成具有螺或稠合連接的5-至8-元環(huán)；

排除以下化合物：

2.權(quán)利要求1所述的化合物，其中i等于2且-C(＝O)-Y在產(chǎn)生的哌啶環(huán)的4位上并且其中R₁、R₂、X、R₃、Y、Z、Rx、k、n、p、T、T’、r和R′如權(quán)利要求1所定義。

3.權(quán)利要求1所述的化合物，其中i等于2且-C(＝O)-Y在產(chǎn)生的哌啶環(huán)的3位上并且其中R₁、R₂、X、R₃、Y、Z、Rx、k、n、p、T、T’、r和R′如權(quán)利要求1所定義。

4.權(quán)利要求1所述的化合物，其中i等于1并且其中R₁、R₂、X、R₃、Y、Z、Rx、k、n、p、T、T’、r和R′如權(quán)利要求1所定義。

5.權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₁是H、R₂是Cl或F并且其中i、X、R₃、Y、Z、Rx、k、n、p、T、T’、r和R′如權(quán)利要求1所定義。

6.權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₂是H、R₁是直鏈、支鏈或環(huán)狀(C₁-C₄)烷基并且其中i、X、R₃、Y、Z、Rx、k、n、p、T、T′、r和R′如權(quán)利要求1所定義。

7.權(quán)利要求1所述的化合物，其中X是N并且其中i、R₁、R₂、R₃、Y、Z、Rx、k、n、p、T、T’、r和R′如權(quán)利要求1所定義。

8.權(quán)利要求1所述的化合物，X是CR₃并且其中i、R₁、R₂、R₃、Y、Z、Rx、k、n、p、T、T′、r和R′如權(quán)利要求1所定義。