[發明專利]1型11-β-羥基固醇脫氫酶的抑制劑化合物

有效

• 申請號: 201080024712.7
• 申請日: 2010-06-04
• 公開（公告）號: CN102834385A
• 公開（公告）日: 2012-12-19
• 發明（設計）人: J·L·卡特納魯茨;卡梅·塞拉科馬斯;奧斯卡·雷普伊格羅斯;艾伯特·安托林埃爾南德斯
• 申請（專利權）人: 薩爾瓦特實驗室股份有限公司
• 主分類號: C07D295/104
• 分類號: C07D295/104;A61K31/4709;A61K31/472
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 樓高潮

1.一種式(I)化合物

及其藥學上可接受的鹽，其中，

S和p是整數，其以一種相反的方式在0和1中選擇，即當s是1時，p是0(來形成全氫喹啉)，并且當s是0時，p是1(來形成全氫異喹啉)，

Y是雙基，選自CO、CS和SO₂，

W1和W2可以獨立的是鍵或雙基，所述雙鍵選自O、S和NR1，其中R1選自H、C_1-4烷基和C_3-10環烷基，

N是整數，選自0、1、2、3和4，

V可以是選自-CO-T、-CS-T和-SO₂-T的自由基，或選自下列自由基：

T是選自NR2R3、R2、OR2和SR2的基團；或選自下列基團：

其中R2和R3獨立地選自H、COR4、SO₂R4、C_1-4烷基、芳基、芐基、苯乙基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-10環烷基或雜環，

其中當R2或R3是烷基或烯基時，它們可以選擇性地由一個或幾個取代基取代，所述取代基獨立地選自F、OR4、NR4R5、COOR4、CONR4R5、C_3-10環烷基、芳基和雜環，

其中當R2或R3是芳基、芐基、苯乙基、環烷基或雜環時，它們可以選擇性地由一個或幾個取代基取代，所述取代基獨立地選自NH₂、F、Cl、CN、NO₂、COOH、R4、COOR4、OR4、OCF₃、SH、SR4、CONR4R5、SO₂NR4R5、COR4、NR1COR4、OCOR4、SOR4、SO₂R4和雜環，

其中當R2或R3是環烷基時，它可以選擇性地由一個或幾個融合的苯環取代，所述苯可以選擇性地由一個或幾個取代基取代，所述取代基獨立地選自烷基、醇鹽或鹵素，

其中R4和R5獨立地選自H、C_1-4烷基、芳基、芐基、苯乙基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-10環烷基和雜環，

其中可選擇性的R4和R5可以互相連接而形成一個3-8元環，

其中R6、R7、R8和R9獨立地選自H、OR4、F和Cl，

其中R10獨立地選自H、OH、F、C_1-4烷基、COOR11、COR11、苯基、芐基、二苯甲基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-10環烷基和雜環，并且其中烷基、苯基、芐基、二苯甲基、環烷基或雜環可以選擇性地由一個或幾個取代基取代，所述取代基獨立地選自NH₂、F、Cl、NO₂、COOH、COOR4、OR4、CF₃、SH、SR4、CONR4R5、SO₂NR4R5、COR4、NR1COR4、OCOR4、SOR4、SO₂R4和C_1-4烷基，

并且R11選自H、C_1-4烷基和C_3-10環烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中Y選自CO和SO₂。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中W1和W2獨立地選自鍵、S和NR1。

4.根據權利要求3所述的化合物，其中R1是H。

5.根據權利要求1所述的化合物，其中V選自-CO-T、-CS-T和-SO₂-T。

6.根據權利要求1所述的化合物，其中V選自下列基團。

7.根據權利要求1所述的化合物，其中T選自NR2R3、R2、OR2和SR2。