[發明專利]咪唑烷-2,4-二酮衍生物及其作為藥物的用途

有效

• 申請號: 201080021640.0
• 申請日: 2010-04-16
• 公開（公告）號: CN102428079A
• 公開（公告）日: 2012-04-25
• 發明（設計）人: D·比戈;S·歐文;C·蘭庫;G·普雷沃
• 申請（專利權）人: 益普生制藥股份有限公司
• 主分類號: C07D403/06
• 分類號: C07D403/06;C07D403/12;A61K31/4166;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

1.通式(I)化合物或其可藥用的鹽

其中：

R¹表示氰基、硝基、氨基、-NHCOOR⁴或-NHCOR⁴基團；

R²表示鹵代、烷基、鹵代烷基或烷氧基基團；

R³表示烷基基團或氫原子；或兩個R³基團與它們所連接的碳原子一起形成含有3-4個成員的環烷基；

X表示

●具有3至7個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基鏈，該鏈可以包含一個

或多個選自-O-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-或-SO₂-的另外的相同或不同的成員；

●或基團，

其中n1和p1是兩個整數，其n1+p1的和是選自2、3、4或5的整數；

R⁶和R⁷一起形成共價鍵，或R⁶和R⁷與它們所連接的碳原子一起形成環或含有3至6個成員的環烷基；

R⁴表示烷基、芳基或雜芳基基團；

R⁵表示氫、烷基或芳烷基基團。

2.根據權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中X表示具有3至7個碳原子的直鏈或支鏈亞烷基鏈，所述鏈可以包含一個或多個選自-O-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-或-SO₂-的另外的相同或不同的成員。

3.根據權利要求1或2的化合物或其可藥用鹽，其中X表示亞烷基鏈，其可以包含單一的選自-O-、-N(R⁵)-、-S-、-SO-或-SO₂-的成員。

4.根據權利要求1的化合物或其可藥用鹽，其中X表示基團，其中n1和p1是兩個整數，其n1+p1的和是選自2、3、4或5的整數；

R⁶和R⁷一起形成共價鍵，或R⁶和R⁷與它們所連接的碳原子一起形成環或含有3-4個成員的環烷基。

5.根據權利要求4的化合物，其中n1和p1相等。

6.根據權利要求1的化合物，其中X表示-(CH₂)n₂-X′-(CH₂)p₂基團，且X’表示-O-、-N(R⁵)-或-S-、-SO-、-SO₂-、-(CH₂)-或基團，且n2和p2是整數，其中n2+p2的和當X’表示-O-、-N(R⁵)-或-S-、-SO-、-SO₂-基團時是選自3、4、5、6和7的整數，或當X’表示或-(CH₂)-基團時是選自2、3、4和5的整數。

7.根據權利要求6的化合物，其中X’表示基團。

8.根據權利要求6的化合物，其中X’表示-O-、-N(R⁵)-或-(CH₂)-基團。

9.根據權利要求6-8中任一項的化合物，其中n2和p2相等。

10.根據權利要求1-9中一項的化合物，其中R³表示烷基基團或兩個R³基團與它們所連接的碳原子一起形成含有3-4個成員的環烷基。

11.根據權利要求1-10中一項的化合物，其中R⁴表示烷基基團。

12.根據權利要求1-11中一項的化合物，其中R⁵表示烷基基團。

13.根據權利要求1-12中一項的化合物，其中R¹處于對位。

14.根據權利要求1-13中一項的化合物，其中R²處于間位。